Farmacodynamiek en farmacokinetiek.
Als we een tablet innemen, zijn we meestal geïnteresseerd in de onmiddellijke effecten ervan. Het medicijn zou een hoofdpijn of verminderen symptomen van een koud Tegelijkertijd kunnen we nadenken over de mogelijke bijwerkingen die het kan veroorzaken. De gewenste en ongewenste effecten die een medicijn op het lichaam uitoefent, worden samengevat met de term farmacodynamiek. Omgekeerd oefent het lichaam ook effecten uit op het actieve ingrediënt. Het neemt het op uit de darm, verdeelt het naar de doelorganen, metaboliseert het en scheidt het uiteindelijk weer uit. Deze processen worden farmacokinetiek genoemd en het acroniem ADME wordt er als synoniem voor gebruikt. Farmacokinetiek houdt zich bezig met de timing en kwantificering van deze processen. ADME staat voor:
- Absorptie: opname in de bloedbaan.
- Distributie: distributie in het lichaam
- Metabolisme: metabolisme naar actieve of inactieve verbindingen.
- Eliminatie (uitscheiding): uitscheiding, meestal via urine of ontlasting.
Het wordt ook wel LADMET of ADME-tox genoemd. De L staat voor bevrijding, dat wil zeggen het vrijkomen van het actieve ingrediënt uit de doseringsvorm en T / Tox voor toxiciteit.
Wat gebeurt er in het lichaam met actieve farmaceutische ingrediënten?
Vrijgeven: de eerste stap is het vrijgeven van het actieve ingrediënt uit de doseringsvorm. Tablets uiteenvallen in kleinere deeltjes en de schaal van capsules lost op. Vervolgens kunnen de actieve ingrediënten in oplossing gaan en via de cellen van het lichaam in de bloedbaan worden opgenomen slijmvlies. Absorptie: De passage van de spijsverteringspulp naar de bloedbaan wordt "intestinale absorptie" genoemd. Om het transport te laten slagen, moet aan verschillende voorwaarden worden voldaan. Het kan beginnen in de maag, maar vindt meestal voornamelijk plaats in de dunne darm. Distributie: De distributie van het actieve ingrediënt door de bloedbaan, weefsels en organen wordt distributie genoemd. Als bijvoorbeeld een blaas infectie wordt behandeld met antibiotica, de actieve ingrediënten moeten de bereiken blaas om de bacteriën er. Distributie hangt onder meer af van de fysisch-chemische eigenschappen van het medicijn, bloed stroom naar organen, anatomische barrières, en eiwitbinding in de bloed. Volume of distributie wordt gebruikt als een maat voor distributie. Metabolisme: Metabolisme, of zogenaamde biotransformatie, is een verandering in de chemische structuur van het actieve ingrediënt in het lichaam. Zeer weinig actieve ingrediënten zijn inert en worden onveranderd uitgescheiden. Een doel van metabolisme is om te vergemakkelijken eliminatie Het doel is om de exogene stoffen meer te maken water-oplosbaar zodat ze via de urine kunnen worden uitgescheiden. Anders zouden ze in het lichaam blijven en mogelijk schade toebrengen. Chemische modificatie ontgift ook vreemde stoffen. Metabolisme kan al plaatsvinden in de darmcellen of daarna tijdens de eerste lever passage. In zogenaamde first-pass metabolismekan een relevante fractie van het actieve ingrediënt worden geïnactiveerd, waardoor de fractie die uiteindelijk de doellocatie bereikt, wordt verminderd. Sommige drugs zijn inactief in hun oorspronkelijke vorm en worden alleen door metabolisme in hun werkelijke actieve vorm omgezet. Deze worden aangeduid als prodrugs. Eliminatie is de onomkeerbare verwijdering van actieve farmaceutische ingrediënten uit het lichaam. Het bestaat uit uitscheiding en biotransformatie. De twee belangrijkste organen voor uitscheiding zijn de nier en lever.
