Het effect van de eerste leverpassage Om een peroraal toegediend farmaceutisch middel zijn effect te laten uitoefenen op de plaats van werking, moet het gewoonlijk in de systemische circulatie terechtkomen. Om dit te doen, moet het door de darmwand, de lever en een deel van de bloedsomloop gaan. Ondanks volledige absorptie in de darm, is de biologische beschikbaarheid … First-Pass Metabolisme
CYP450 Cytochromen P450's zijn een familie van enzymen die van het grootste belang zijn bij de biotransformatie van geneesmiddelen. De belangrijkste iso-enzymen voor het metabolisme van geneesmiddelen zijn: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 en CYP3A7 Het nummer na de afkorting CYP staat voor de subfamilie en de volgende letter staat voor de subfamilie en de volgende letter staat voor de subfamilie. Cytochroom P450 (CYP)
Definitie Glucuronidering verwijst naar een intracellulaire metabolische reactie waarbij een endogeen of exogeen substraat wordt geconjugeerd aan glucuronzuur. Het organisme maakt de substraten daardoor beter in water oplosbaar, zodat ze snel in de urine kunnen worden uitgescheiden. Glucuronidering behoort tot het fase II-metabolisme (conjugaties). UDP: uridinedifosfaat UGT: UDP-glucuronosyltransferase Betrokken enzymen Glucuronidering is … Glucuronidering
Wat zijn prodrugs? Niet alle actieve farmaceutische ingrediënten zijn direct actief. Sommige moeten eerst worden omgezet in de werkzame stof door een enzymatische of niet-enzymatische omzettingsstap in het lichaam. Dit zijn de zgn. De term werd in 1958 geïntroduceerd door Adrien Albert. Geschat wordt dat tot 10% van alle actieve ingrediënten … prodrugs
