Cefalosporines vertegenwoordigen een groep van antibiotica afgeleid van cefalosporine-C. Leuk vinden penicillines, ze bevatten een bèta-lactamring, die verantwoordelijk is voor de effectiviteit hiervan drugs tegen bacteriën. Cefalosporines worden over het algemeen goed verdragen en veroorzaken minder bijwerkingen dan andere antibiotica.
Wat zijn cefalosporines?
Cefalosporines vertegenwoordigen een groep van antibiotica afgeleid van cefalosporine-C. Cefalosporines zijn antibiotica waarvan de werking wordt veroorzaakt door de bètalactamring. Er zijn verschillende cefalosporines. Hun basisstructuur is echter hetzelfde. Als het belangrijkste structurele element bevatten ze een bètalactamring. Alleen de atoomgroepen aan de tegenoverliggende uiteinden van het molecuul variëren. Er zijn dus veel combinaties, die ook de basis vormen voor een aantal verschillende antibiotica drugs Cefalosporines kunnen worden onderverdeeld in zes verschillende groepen op basis van hun activiteitsspectrum. Alle actieve ingrediënten hebben gemeen dat ze de structuur van de celwand verstoren bacteriën De sterkte van de individuele cefalosporines varieert en wordt alleen beïnvloed door de verschillende atoomgroepen die aan de chemische ruggengraat van het molecuul zijn gehecht. Groep 1 cefalosporines hebben een zwakke activiteit. De enige vertegenwoordiger van deze groep vandaag is cefazoline Daarnaast omvat een tweede groep actieve ingrediënten de zogenaamde transitionele cefalosporines, die voornamelijk worden gebruikt om de kiem te bestrijden Haemophilus influenzae De derde groep omvat antibiotica die bijzonder effectief zijn tegen anaëroob bacteriën Een andere groep omvat cefalosporines met een breed spectrum. Ze zijn effectief tegen zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën. Smalspectrum cefalosporines zijn alleen effectief tegen Pseudomonas aeruginosa. Alle vijf bovengenoemde groepen kunnen alleen via een infuus worden toegediend, aangezien ze zouden worden vernietigd als ze oraal worden ingenomen. Er zijn echter ook persistente cefalosporines die oraal kunnen worden ingenomen, waardoor ze in een zesde groep worden gegroepeerd.
Farmacologische werking
De farmacologische werking van cefalosporines is het gevolg van blokkering van het bacteriële enzym transpeptidase door de bètalactamring in het molecuul. Transpeptidase is verantwoordelijk voor de opbouw van de mureïnelaag van de bacteriële celwand. Het katalyseert daarbij de combinatie van N-acetylglucosamine met N-acetylmuraminezuur, dat de basis vormt voor de mureïnelaag. Bij blootstelling van de transpeptidase aan cefalosporines, gaat de bètalactamring open en vormt zich een binding met de actieve plaatsen van het enzym. In dit proces wordt het enzym geïnactiveerd en stopt de assemblage van bacteriële celwanden. Bestaande celwanden worden echter niet aangevallen. Alleen de opbouw van de mureïnelaag tijdens bacteriële proliferatie wordt verstoord. De groei van bacteriën wordt dus geremd. De structuur van de celwanden van grampositieve en gramnegatieve bacteriën is anders. Hoewel alle bacteriën mureïnelagen in de celwand vormen, is deze laag bij gramnegatieve bacteriën dunner. Bovendien produceren sommige bacteriën het enzym bèta-lactamase, dat de bèta-lactamring van antibiotica vernietigt. De individuele cefalosporines ontwikkelen dus verschillende werkzaamheden. Als de laterale atoomgroepen de bèta-lactamring bijvoorbeeld goed kunnen afschermen tegen bèta-lactamase, kan het overeenkomstige cefalosporine bacteriën bestrijden waar andere antibiotica hun effect al hebben verloren.
Medische toepassing en gebruik
Als een klasse van drugshebben cefalosporines een breed werkingsspectrum. Hoewel niet alle antibiotica in deze stofgroep effectief zijn tegen alle bacteriën, kunnen verschillende cefalosporines verschillende bestrijden kiemen Dat is de reden waarom deze middelen veel worden gebruikt voor bacteriën infectieziekten Voor de toepassing is het echter belangrijk om te weten welke bacteriën aanwezig zijn. De breedspectrum cefalosporines ceftazidim, ceftriaxone, cefotaxim of cefodizime zijn onder andere effectief tegen verschillende bacteriestammen. Cefsulodin is op zijn beurt een cefalosporine met een smal spectrum dat alleen actief is tegen Pseudomonas aeruginosa. De overgangs cefalosporines cefuroxim, cefotiam, of cefamandol worden gebruikt voor Haemophilus influenzae infectie. Alle genoemde cefalosporines kunnen alleen worden geïnjecteerd, omdat ze zouden worden geïnactiveerd als ze via de spijsverteringskanaalDe actieve ingrediënten cefizime, cefalexine or cefaclorkunnen onder andere oraal worden ingenomen. De belangrijkste toepassingsgebieden voor cefalosporines zijn onder meer luchtwegen infecties amandelontsteking, middenoor infecties, urineweginfecties of huid infecties. Deze middelen worden ook veel gebruikt voor Lyme en hersenvliesontsteking Alle bekende cefalosporines zijn echter niet effectief tegen enterokokken omdat ze primair resistent zijn tegen deze klasse van middelen.
Risico's en bijwerkingen
Over het algemeen worden cefalosporines goed verdragen. In tegenstelling tot andere antibiotica komen bijwerkingen zelden voor. Bovendien kan deze klasse geneesmiddelen zonder zorgen worden gebruikt bij zwangere vrouwen en kinderen. Toch zijn cefalosporines niet geheel vrij van bijwerkingen. Ongeveer tien procent van de patiënten die met cefalosporines worden behandeld, klaagt bijvoorbeeld over ongemak. De meest voorkomende klachten zijn onder meer problemen met de spijsvertering zoals diarree, misselijkheid en braken Deze maagdarmklachten komen echter significant vaker voor bij het gebruik van andere antibiotica. Pseudomembraan colitis is ook waargenomen in geïsoleerde gevallen. Of dit probleem ook bij andere antibiotica optreedt, is nog niet onderzocht. Huid problemen met uitslag en jeuk komen voor bij ongeveer één procent van de patiënten. Neurologische klachten zoals hoofdpijn en hematologische veranderingen zijn zelfs nog zeldzamer. Allergische reacties zijn ook zeer zeldzaam bij cefalosporines. Deze komen alleen voor bij personen die er ook allergisch voor zijn penicilline Dus kruisallergieën tussen cefalosporines en penicilline worden gevonden bij twee tot tien procent van de patiënten. Cefalosporines mogen niet worden gebruikt bij patiënten die dit al hebben meegemaakt anafylactische shock naar penicilline Oraal ingenomen cefalosporines kunnen de effectiviteit van het leven verminderen vaccins en anticonceptiemiddelen.
