Cefalosporines

Producten

Cefalosporines zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets, oraal schorsingen, korrels, en onder andere injectie- en infusiepreparaten. De basis voor de ontdekking van cefalosporines was het isoleren van de schimmel door de arts Giuseppe Brotzu. Hij vond de schimmel in het afvalwater van Cagliari op Sardinië in 1945. Aan de Universiteit van Oxford haalden Edward Abraham en Guy Newton aan het einde van het decennium de natuurlijke cefalosporines uit de schimmelculturen. In 1964 kwam Cefalotin van Eli Lilly, de eerste vertegenwoordiger, op de markt.

Structuur en eigenschappen

Like penicillinesbevatten cefalosporines een bètalactamring, dat wil zeggen dat het cyclische amiden zijn. Dit is gefuseerd tot een dihydrothiazine in de cefalosporines. De basisstructuur van de cefalosporines staat ook bekend als 7-aminocefalosporaanzuur. Halfsynthetische derivaten zijn verkregen uit de natuurlijke actieve ingrediënten door de twee zijketens te modificeren om de farmacodynamische en farmacokinetische eigenschappen te veranderen.

Effecten

Cefalosporines (ATC J01D) hebben bacteriedodende eigenschappen. Ze remmen de synthese van bacteriële celwanden door zich te binden aan penicilline-verbindend eiwitten (PBP's). PBP's omvatten transpeptidasen, die verantwoordelijk zijn voor het verknopen van peptidoglycanketens tijdens celwandsynthese.

Indicaties

Voor de behandeling van bacteriële infectieziekten met gevoelige pathogenen. Bijvoorbeeld in luchtwegen infecties huid infecties en urineweginfecties.

Dosering

Volgens de SmPC. De drugs worden peroraal en parenteraal toegediend.

Actieve ingrediënten

Cefalosporines worden ingedeeld in vijf generaties, afhankelijk van hun werkingsspectrum. Dit is echter soms inconsistent. De volgende lijst toont de actieve ingrediënten die in veel landen zijn goedgekeurd:

  • Cefaclor (Ceclor)
  • Cefamandol (mandokef)
  • Cefazolin (Kefzol, generieke geneesmiddelen)
  • Cefepime (Cefepime OrPha, Sandoz).
  • Cefpodoxim (Podomexef, Generiek)
  • Ceftazidime (Fortam, generieke geneesmiddelen)
  • Ceftobiprole (Zevtera)
  • Ceftriaxon (Rocefine, algemeen).
  • Cefuroxim (Zinate, generiek)

Niet meer in de handel in veel landen:

  • Cefixime (Cephoraal)
  • Cefotaxim (Claforan)
  • Cefprozil (Procef)
  • Ceftibuten (Cedax)

Contra-indicaties

Contra omvatten:

  • Overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt of hulpstoffen.
  • Overgevoeligheid voor andere cefalosporines (mogelijkheid van kruislingsallergie).
  • Ernstige overgevoeligheid voor bètalactam antibiotica zoals penicillines, carbapenems en monobactamen (mogelijkheid van cross-allergie).

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Drug-medicijn interacties zijn beschreven met nefrotoxische middelen, drugs die de maag-pH, vitamine K-antagonisten en probenecide.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn: