Efavirenz is de naam die wordt gegeven aan een niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer. Het medicijn wordt gebruikt om een hiv-infectie te behandelen.
Wat is efavirenz?
Het actieve ingrediënt efavirenz (EFV) behoort tot de groep van niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTI's). Het medicijn wordt gebruikt als een pure enantiomeer en wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen, zoals 에이즈 Het maakt deel uit van een antiretrovirale combinatietherapie. Efavirenz werd in 1999 als geneesmiddel in Europa goedgekeurd door het EMEA (European Medicines Agency). Omdat resistentie tegen het actieve ingrediënt echter snel ontstaat tijdens monotherapie, moet de niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer altijd samen worden ingenomen met een andere antiretrovirale stof die de patiënt nog nooit eerder heeft ontvangen. Efavirenz was al op de markt in Noord-Amerika voordat het in Europa werd goedgekeurd. Efavirenz is in Duitsland als monopreparaat verkrijgbaar onder de handelsnaam Sustiva. Er is ook een combinatiepreparaat genaamd Atripla.
Farmacologische werking
Virussen zijn niet in staat zelfstandig voor hun voortplanting te zorgen. Voor dit doel hebben ze dus het vermenigvuldigingsapparaat nodig van de cellen die ze infecteren. Om dit te bereiken, heeft de virussen het genetisch materiaal van de cellen invoegen in hun eigen genetisch materiaal. Tijdens het proces ontvangen de cellen blauwdrukken op basis waarvan ze de virussen Dit proces is moeilijker in het geval van HI-virussen, omdat hun genoom anders is gevormd dan dat van zoogdieren en mensen. Om ervoor te zorgen dat het genetisch materiaal van HI-virussen de menselijke cellen binnendringt, is het nodig om het te “herschrijven”. Het enzym reverse transcriptase is verantwoordelijk voor deze verandering. Op deze manier kan het HI-virus zijn genetisch materiaal zodanig herschikken dat het zonder problemen in het genetisch materiaal van de mens kan worden geïntroduceerd. Omdat efavirenz tot de groep van reverse transcriptaseremmers behoort, kan het de actieve plaats van reverse transcriptase blokkeren. Het gevolg is dat het enzym het genetisch materiaal van de virussen niet meer kan herschrijven. De informatie wordt door de lichaamscellen als vreemd geclassificeerd en wordt daarom niet meer gereproduceerd. Dit gaat de productie van nieuwe HI-virussen tegen. Dit proces vermindert de viral load, waardoor het begin van 에이즈. Bovendien, de symptomen van een HIV-infectie worden verminderd, wat op zijn beurt de kwaliteit van leven van de patiënt verbetert. Efavirenz bindt voor 99 procent aan plasma eiwitten in de bloed. Zijn concentratie in cerebrospinale vloeistof is drie keer hoger dan in bloed plasma. De halfwaardetijd van de werkzame stof is ongeveer 50 uur. Een derde van efavirenz wordt in metabolietvorm in de urine uitgescheiden. De rest van de stof verlaat het organisme zonder veranderingen via de ontlasting.
Medische toepassing en gebruik
Het enige toepassingsgebied van efavirenz zijn hiv-infecties waarbij het menselijk lichaam immuundeficiënt is. Het medicijn kan worden gebruikt bij volwassen en adolescente patiënten, maar ook bij kinderen van drie jaar en ouder. Als geneesmiddel voor virale remming werkt Efavirenz rechtstreeks tegen de HI-virussen. Het kan echter ook worden gebruikt om het optreden van 에이즈 De inname van vetrijke voedingsmiddelen kan de absorptie van efavirenz. Het neemt met ongeveer 50 procent toe. Het medicijn wordt meestal 's avonds op een lege plek ingenomen maag voor bedtijd. Aangezien de halfwaardetijd van efavirenz hoog is, een enkele dosis van het medicijn per dag is voldoende. Efavirenz kan worden ingenomen als oplossing of in de vorm van filmomhulde tablets.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van efavirenz brengt een risico met zich mee op bijwerkingen die voornamelijk de centrale treffen zenuwstelsel (CNS). Zo hebben getroffen patiënten er vaak last van 피로slaperigheid, slaapproblemen, nachtmerries en duizeligheid Vooral in de beginfase van de behandeling met efavirenz krijgt tot 50 procent van alle patiënten te maken met deze ongewenste bijwerkingen. Andere bijwerkingen kunnen zijn: concentratiestoornissen, angst, Depressie, hoofdpijn, pijn in de buik, diarree, misselijkheid, uitslag op de huiden jeuk. In de meeste gevallen verbeteren deze bijwerkingen na één tot vier weken. Bij 10 tot 20 procent van alle getroffenen blijven de symptomen echter aanhouden, dus is het raadzaam om over te stappen op een ander preparaat. Er kunnen ook andere bijwerkingen optreden, zoals acute ontsteking van de lever (hepatitis), acuut ontsteking van de pancreas (pancreatitis), stemmingswisselingeneuforie, agressie, paranoia, waanvoorstellingen, rusteloosheid, geheugen problemen, bewegingsstoornissen, evenwicht stoornissen, convulsies, gezichtsstoornissen, verwardheid en zelfmoordgedachten, die zelfs leiden tot een zelfmoordpoging. Als huid blaren, slijmvliesveranderingen, huid peeling en koorts optreden op de huid tijdens de behandeling moet met spoed een arts worden geraadpleegd en therapie moet mogelijk worden stopgezet. Aangezien de bijwerkingen niet zelden in verband worden gebracht met het innemen van een maaltijd, wordt aanbevolen efavirenz op een lege plek toe te dienen. maag In sommige gevallen veroorzaakt het medicijn verstoringen in de distributie van lichaamsvet. In dit geval neemt het vet op het lichaam en gezicht af, terwijl het in de buik toeneemt. Er zijn ook enkele contra-indicaties voor het gebruik van Efavirenz. Het gebruik ervan mag dus niet plaatsvinden als de patiënt aan overgevoeligheid voor de werkzame stof lijdt of uitgesproken is lever schade. Strikte medische controle is noodzakelijk in geval van nierfunctiestoornissen, lever ziekte, epilepsie, psychiatrische stoornissen bij voorbaat of resistentie tegen ander hiv drugs. in zwangerschapdient efavirenz alleen te worden ingenomen als er geen andere behandelingsopties zijn. Dierstudies hebben aangetoond bijwerkingen op het kind van het medicijn.
