Efavirenz

Producten

Efavirenz is in de handel verkrijgbaar als filmomhuld tablets en als drank (Stocrin, combinatie producten, Merkloos product). Het is sinds 2001 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Efavirenz (C.14H9ClF3NEE2, Mr = 315.7 g / mol) bestaat als een wit tot lichtroze kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het heeft een niet-nucleosidestructuur (NNRTI).

Effecten

Efavirenz (ATC J05AG03) is antiviraal tegen hiv-1, met effecten gebaseerd op remming van virale reverse transcriptase en dus remming van virale replicatie.

Indicaties

Voor de behandeling van infecties met hiv (antiretrovirale combinatietherapie).

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn moet 's avonds worden ingenomen, vastend, voor het slapen. Het heeft een lange halfwaardetijd en kan daarom eenmaal daags worden toegediend.

Contra-indicaties

Efavirenz is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid en is ernstig lever ziekte. Het mag niet worden gecombineerd met CYP3A4-substraten met een smal therapeutisch bereik, voriconazol en Sint-janskruid. Voor volledige voorzorgsmaatregelen en interacties informatie, zie de geneesmiddelenbijsluiter.

Interacties

Efavirenz wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2B6, remt CYP3A4, CYP2C9 en CYP2C19 en induceert CYP3A4. Dienovereenkomstig is er een groot potentieel voor drugs interacties.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten uitslag, duizeligheid, misselijkheid, hoofdpijn en 피로.