Droperidol: effecten, gebruik en risico's

Droperidol is een geneesmiddel in de klasse van neuroleptica. Het wordt toegediend als een preventieve maatregel tegen misselijkheid en braken na chirurgische ingrepen.

Wat is droperidol?

Droperidol wordt gegeven als een preventieve behandeling voor misselijkheid en braken na chirurgische ingrepen. De drugs droperidol behoort tot een groep genaamd butyrofenonen. Butyrofenonen zijn een groep van drugs voornamelijk gebruikt in de farmacologische therapie of schizofrenie​ Droperidol heeft ook antipsychotische activiteitseigenschappen. In combinatie met de anti-emetische werking is droperidol daarom geschikt als middel tegen postoperatieve behandeling misselijkheid en als een kalmerend bij neuro-anesthesie. Het medicijn is een derivaat van benperidol. Bij kamertemperatuur is droperidol wit poeder het formulier. De poeder is matig oplosbaar in water​ Het medicijn is in de handel verkrijgbaar als oplossing voor injectie. Het is sinds 2006 in Zwitserland goedgekeurd. Nadat het in 2001 van de markt werd gehaald, werd het in 2008 ook opnieuw goedgekeurd in Duitsland.

Farmacologische werking

Net als de meeste neurolepticadroperidol heeft een bindingsaffiniteit voor D2-receptoren in het centrum zenuwstelsel​ D2-receptoren worden ook wel genoemd dopamine receptoren. Ze dienen als dockingsites voor dopamine, een neurotransmitter​ Via de D2-receptoren, dopamine heeft een remmende werking op het extrapiramidale motorsysteem. Droperidol werkt voornamelijk in op de D2-receptoren in het gebied postrema. Het gebied postrema bevindt zich in de hersenstam en vormt samen met de nucleus tractus solitarii de braken centrum. De zender dopamine speelt een belangrijke rol bij braken. Dopamine-antagonisten zoals droperidol blokkeren de D2-receptoren en dus leiden tot een remming van de drang om te braken. Droperidol heeft ook een lage affiniteit voor D3-receptoren. Deze receptoren dienen ook als koppelingsplaatsen voor dopamine. D3-receptoren worden voornamelijk aangetroffen in de limbisch systeem en corticale gebieden van de hersenen​ Ze spelen een rol bij emotionele en cognitieve processen. Remming van D3-receptoren leidt tot verlichting van psychotische symptomen. Droperidol kan ook binden aan 5-HT2-receptoren. Remming van receptorreactiviteit heeft onder meer anxiolytische effecten.

Medicinale toepassing en gebruik

Droperidol werd toegediend vóór chirurgische ingrepen, samen met het medicijn thalamonal tot in de jaren tachtig. De combinatie van de actieve ingrediënten fentanyl] en droperidol was bedoeld om patiënten te kalmeren. Tegelijkertijd moesten ze worden verlost van hun angst voor de chirurgische ingreep. Veel van de patiënten klaagden echter Depressie, paniek en opwinding vergezeld van 피로​ Om deze reden werd het medicijn alleen in uitzonderlijke gevallen door anesthesisten gebruikt. Benzodiazepines worden nu vaker voor dit doel gebruikt. In 2001 werd de perorale toedieningsvorm van droperidol van de markt gehaald. Langdurig hoogdosis therapie resulteerde in bijwerkingen die de hart-​ Samen met de perorale vorm van administratiewerd ook de parenterale toedieningsvorm uit de handel genomen. Het medicijn werd pas in 2008 opnieuw goedgekeurd in Duitsland. Tegenwoordig is het beschikbaar in anesthesie voor de profylaxe en therapie of misselijkheid en overgeven na de operatie. Het kan worden gebruikt bij volwassenen en bij kinderen ouder dan twee jaar. Droperidol kan ook worden toegediend om te voorkomen misselijkheid en overgeven veroorzaakt door opioïden gedurende patiëntgecontroleerde analgesie. Patiëntgecontroleerde analgesie stelt de patiënt in staat om zichzelf een pijnstiller toe te dienen. Klassiek gaat het hierbij om intraveneuze toediening administratie van een opioïde via een pijn pompen.

Risico's en bijwerkingen

Droperidol mag niet worden gebruikt bij patiënten met een bekende overgevoeligheid of allergie aan droperidol of aan andere ingrediënten van de medicatie. Overgevoeligheid of allergie tegen butyrofenonen zijn ook contra-indicaties. Droperidol mag niet worden toegediend als er een bekende of vermoedelijke verlengde QT-tijd op het ECG is. Bij vrouwen mag de QT-tijd niet langer zijn dan 440 ms; mannen mogen niet langer zijn dan 450 ms. Deze beperking is ook van toepassing op patiënten met een familiegeschiedenis van aangeboren verlengde QT-tijd en op patiënten met drugs waarvan is aangetoond dat ze de QT-tijd verlengen. Andere contra-indicaties voor het gebruik van droperidol zijn onder meer kalium tekort en magnesium tekort. Bradycardie, een vertraagde hartslag, is ook een contra-indicatie. Bij patiënten met feochromocytoom, moet ook een ander medicijn worden gebruikt. Uitsluitingscriteria omvatten ook comateuze toestanden, Parkinson, en majoor Depressie​ Depressieve episodes kunnen optreden bij het gebruik van droperidol. Sommige patiënten klagen ook over nervositeit, geheugen beperking en verwarring.