Producten
Azool antischimmelmiddelen zijn in veel landen goedgekeurd voor zowel plaatselijke als systemische behandeling. Ze zijn verkrijgbaar in tal van doseringsvormen, waaronder crèmes, een orale gel, poeders, sprays, tablets, capsules, injectables, vaginale crèmes en vaginaal tablets De eerste azool-antischimmelmiddelen kwamen in de jaren vijftig op de markt.
Structuur en eigenschappen
De naam azole verwijst naar heterocyclische groepen die bevatten stikstof atomen. De meeste azole antischimmelmiddelen bevatten een imidazol (bijv. econazol), en sommige bevatten ook een triazool (bijv. fluconazol, itraconazol Daarom worden ze ook wel imidazool genoemd antischimmelmiddelen en triazool-antischimmelmiddelen. De stikstof van de heterocycli bindt zich aan het heem ijzer van het medicijndoel.
Effecten
Azool-antischimmelmiddelen (ATC D01AC, ATC J02AB) hebben schimmelwerende (fungistatische tot fungicide) eigenschappen, wat betekent dat ze effectief zijn tegen schimmels zoals dermatofyten, gisten en schimmels. De effecten zijn gebaseerd op de remming van het enzym lanosterol-14α-demethylase (CYP51A1) in schimmels. Dit remt de synthese van ergosterol uit lanosterol, wat leidt tot ophoping van toxische precursoren en verstoring van schimmels. celmembraan bijeenkomst. Sommige vertegenwoordigers zijn ook actief tegen grampositief en gramnegatief bacteriën, evenals parasieten.
Indicaties
Voor de behandeling van lokale en systemische schimmelinfecties, zoals:
- Voetschimmel
- Nagel schimmel
- Schimmel huidinfecties
- Candidamycosen
- Vaginale schimmel
- Spruw
- Roos
- Pityriasis versicolor
- Systemische schimmelinfecties, bijv. Invasieve candidamycose, aspergillose.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De toepassing is afhankelijk van het medicijn.
Actieve ingrediënten
Actuele azool-antischimmelmiddelen:
- Clotrimazole (Canesten, Gyno-Canesten, generieke geneesmiddelen).
- Econazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isoconazol (Travogen)
- Ketoconazol (Nizoral, Terzolin, generieke geneesmiddelen).
- Miconazol, miconazol tegen nagelschimmel, miconazol mondgel (Daktarin).
Systemische azool-antischimmelmiddelen:
- Fluconazol (Diflucan, algemeen).
- Isavuconazoniumsulfaat (prodrug van isavuconazol, Cresemba).
- itraconazol (Sporanox, algemeen).
- Ketoconazol (Nizoral tablets zijn uit de handel).
- Posaconazol (Noxafil)
- Voriconazol (Vfend, generieke geneesmiddelen)
Er zijn andere vertegenwoordigers die in veel landen niet of niet meer beschikbaar zijn.
Contra-indicaties
Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):
- Overgevoeligheid, ook voor andere middelen in deze groep.
- Combinatie met CYP450-substraten die het QT-interval verlengen (systemische therapie).
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Azool-antischimmelmiddelen zijn remmers van CYP450-isozymen en hebben een hoog potentieel voor geneesmiddelen interacties bij systemisch gebruik. Bij gelijktijdig gebruik van CYP-substraten kunnen hun plasmaconcentraties toenemen en het risico op bijwerkingen toeneemt.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen met actueel (dermaal) gebruik omvatten huid reacties zoals jeuk, a brandend gevoel op de huid, en pijn kan gebeuren. Met systemische behandeling, huid reacties, hoofdpijn, gastro-intestinale stoornissen en verhoogd lever enzymen kan gebeuren. Een probleem is de resistentie, die de schimmels kunnen ontwikkelen tegen het antischimmelmiddel drugs.
