Isavuconazoniumsulfaat

Producten

Isavuconazoniumsulfaat is in de handel verkrijgbaar als een poeder voor een concentraat voor de bereiding van een infuusoplossing en in capsulevorm (Cresemba). Het werd in 2015 in de VS en de EU goedgekeurd en in 2017 in veel landen.

Structuur en eigenschappen

Isavuconazoniumsulfaat (C.35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) is een prodrug van isavuconazol, een azool-antischimmelmiddel. Het bestaat als een amorf, wit tot geelwit poeder. Isavuconazoniumsulfaat wordt in het lichaam snel gehydrolyseerd door esterasen tot het actieve ingrediënt. Isavuconazol is een triazoolderivaat.

Effecten

Isavuconazol (ATC J02AC05) heeft schimmelwerende (fungicide) eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan de remming van de synthese van ergosterol, een belangrijk bestanddeel van de schimmel celmembraan. Isavuconazoniumsulfaat remt het enzym lanosterol 14α-demethylase, dat lanosterol omzet in ergosterol. Dit leidt tot ophoping van gemethyleerde sterolprecursoren en uitputting van ergosterol, wat de membraanstructuur en -functie verstoort.

Indicaties

  • Invasieve aspergillose
  • Invasieve mucormycose (mucormycose bij patiënten bij wie behandeling met amphotericine B is niet aangegeven).

Dosering

Volgens de professionele informatie. Het medicijn wordt toegediend als een intraveneuze infusie. De capsules worden peroraal ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Combinatie met sterke CYP3A4-remmers (bijv. ketoconazol, ritonavir) of sterke CYP3A4-inductoren (bijv. rifamycines, barbituraten)
  • Familiaal kort-QT-syndroom.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Het actieve ingrediënt, isavuconazol, is een substraat van CYP3A4 / 5, en CYP-remmers en -inductoren kunnen interacties. Isavuconazol is bovendien ook een matige remmer van CYP3A, een zwakke remmer van P-glycoproteïne, en van OCT2.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten gewijzigd lever enzymen, misselijkheid, brakenkortademigheid, pijn in de buik, diarreereacties op de injectieplaats, hoofdpijn, hypokalemiaEn een huid uitslag. Deze gegevens zijn voor intraveneuze therapie.