Amprenavir is een medisch middel en behoort tot de groep van hiv-proteaseremmers. Het medicijn wordt gebruikt om een hiv-infectie te behandelen.
Wat is amprenavir?
Amprenavir is een medisch middel en behoort tot de groep van hiv-proteaseremmers. Het medicijn wordt gebruikt om een hiv-infectie te behandelen. Amprenavir is een geneesmiddel dat in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland op de markt wordt gebracht onder de naam Agenerase. Het medicijn is een proteaseremmer. De ontwikkeling ervan vond plaats in het begin van de jaren negentig door het bedrijf Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir wordt sinds 1990 op de markt gebracht als antiviraal middel. Het werd in 1995 goedgekeurd door de EMA (European Medicines Agency). Ongeveer 2000 procent van amprenavir is gebonden aan eiwitten in de bloed Het actieve ingrediënt wordt afgebroken in de lever door het cytochrome systeem. Als de patiënt amprenavir samen met een andere proteaseremmer gebruikt, kan dit proces worden vertraagd. Op deze manier duurt de werkingsduur van het medicijn langer. De halfwaardetijd wordt geschat op ongeveer 10 uur. Bovendien kunnen nucleoside reverse transcriptase-remmers (NRTI's) tegelijkertijd worden toegediend.
Farmacologische werking
Het werkingsprincipe van amprenavir is remming van virale replicatie. Aldus wordt virale protease van het enzym HIV-protease tegengegaan. HIV-protease is van het allergrootste belang voor het genereren van verdere virale deeltjes met infectieuze activiteit. Als de protease echter kan worden geremd, kan de verspreiding van de virussen in het menselijk organisme kan worden verminderd. Door verdere vermenigvuldiging van de virussen, neemt de viral load uiteindelijk af. De basis van het effect is het voorkomen van de splitsing van virale precursor eiwitten Dit resulteert in de vorming van onrijpe virusdeeltjes die niet infectieus zijn. In tegenstelling tot oudere werkzame stoffen van dit type is het bindingsmechanisme tussen de werkzame stof en het enzym anders. Kruisresistentie tegen amprenavir komt dus niet voor bij patiënten die negatief reageren op oudere proteaseremmers. Tijdens het klinische onderzoek werd een vergelijking gemaakt tussen amprenavir en het bestaande HIV-proteaseremmer indinavir De werkzaamheid van amprenavir was lager dan die van indinavir.
Medische toepassing en gebruik
Amprenavir wordt, net als alle andere hiv-proteaseremmers, gebruikt om hiv-infecties te behandelen, zoals 에이즈 Tijdens de behandeling wordt het medicijn gecombineerd met andere antivirale middelen. Amprenavir is geschikt voor de behandeling van zowel volwassenen als kinderen vanaf vier jaar. Ongeveer 50 procent van alle patiënten ervaart een significante afname van de virale belasting in het lichaam. Amprenavir wordt oraal ingenomen in de vorm van tablets Volwassenen nemen tweemaal daags een tablet van 1200 milligram. Voor kinderen is de dosering afhankelijk van hun lichaamsgewicht. Mondeling administratie resulteert in een snelle absorptie in de spijsverteringskanaal. Binnen de bloedbindt ongeveer 90 procent van de werkzame stof aan plasma eiwitten Bijna volledige metabolisatie vindt plaats in de lever.
Risico's en bijwerkingen
Er is een risico op bijwerkingen bij het gebruik van amprenavir. Deze tasten voornamelijk het maagdarmkanaal aan, wat ook het geval is bij andere proteaseremmers. Zo lijden getroffen individuen vaak aan pijn in de buik en diarree. Huid reacties zoals huiduitslag zijn ook mogelijk. Bij ongeveer één procent van alle patiënten bestaat het risico op levensbedreigende complicaties. Deze kunnen zijn: Stevens-Johnson-syndroom In het geval van bijwerkingen van dit type, moet de behandeling worden stopgezet. Stofwisselingsstoornissen, waaronder verschijnselen van herverdeling van vet, vormen een ander ongewenst neveneffect. Deze bijwerkingen komen echter minder vaak voor tijdens therapie met amprenavir dan tijdens behandeling met indinavir Als amprenavir wordt gebruikt, interacties met andere drugs zijn ook denkbaar. Dit zijn CNS-actief drugs zoals antidepressiva en benzodiazepines Bovendien bestaat er een risico op aanzienlijke bijwerkingen door inname anti-aritmica en antihistaminica tegelijkertijd met amprenavir. Artsen waarschuwen ook voor interacties Met Sint-janskruid extracten Deze veroorzaken een verlaging van de amprenavirspiegel in de bloed.Contra-indicaties voor het gebruik van amprenavir zijn onder meer zwangerschap, nierinsufficiëntie en leverinsufficiëntie Bovendien is overgevoeligheid voor de werkzame stof mogelijk.
