Veel mensen worden geplaagd door migraine. Om ze effectief te behandelen is soms niet zo eenvoudig in ernstigere gevallen. Voor ernstige migraine met of zonder aura, evenals cluster hoofdpijn, triptanenderivaten van serotonine, worden tegenwoordig bij voorkeur gebruikt. De leiden substantie is sumatriptan, maar er zijn inmiddels meerdere opvolgers op de markt. Waaronder zolmitriptan, die naar verluidt effectiever is dan de eerdere klassen van stoffen.
Wat is zolmitriptan?
Zolmitriptan is een selectief serotonine agonist uit de triptan-klasse, die voornamelijk wordt gebruikt bij acute therapie For migraine Het is echter alleen effectief als de hoofdpijn heeft al plaatsgevonden, wat betekent dat het niet kan voorkomen dat een migraine aanval. Het medicijn is ook bedoeld om verlichting te bieden voor cluster hoofdpijn, die veel minder vaak voorkomen. Zolmitriptan kan worden toegediend in de vorm van tablets of een neusspray, in dat geval heeft het het voordeel dat het sneller wordt opgenomen. In tegenstelling tot het origineel leiden stof, sumatriptan, het gaat gemakkelijker door de bloed-hersenen barrière. Als een agonist bij serotonine receptoren veroorzaakt het medicijn vasoconstrictie van de hersenen bloed schepen, waarvan wordt gedacht dat het verbetert migraine.
Farmacologische werking
De werking van zolmitriptan is te wijten aan selectieve binding aan serotonine 5HT1D- en -5HT1B-receptoren. Deze bevinden zich op de hersenen bloed schepen en presynaptisch op neuronen. Als ze worden geactiveerd, veroorzaken ze bloed schepen te vernauwen, omdat de hoofdpijn eerste resultaten van een verwijding (verwijding) van de bloedvaten. Bovendien zorgen ze voor een verminderde afgifte van ontstekingsmediatoren en verminderen ze pijn overdragen. De halfwaardetijd van zolmitriptan is relatief kort en duurt 2.5 tot 3 uur. In de levermetabolisme produceert een extra actieve metaboliet die ook betrokken is bij de effecten van het medicijn. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het enzym CYP1A2; in mindere mate door MAO-A. Zoals eerder vermeld, passeert zolmitriptan de bloed-hersenbarrière zeer goed omdat de moleculaire grootte erg klein is, waardoor het gemakkelijk in vetweefsel kan worden opgenomen. Tegelijkertijd wordt het ook zeer snel door het maagdarmkanaal geabsorbeerd en bereikt het na ongeveer een uur effectieve niveaus in het bloed. Niet alleen zijn hoofdpijn verlicht, maar begeleidende symptomen van migraine zoals misselijkheid, braken en gevoeligheid voor licht worden ook positief beïnvloed. Langdurig gebruik vertoonde ook een consistent goede werkzaamheid.
Medische toepassing en gebruik
De betekenis dosis van gebruik is 2.5 milligram. Indien mogelijk moet het worden genomen bij het eerste teken van een migraineaanval. Terwijl de tablets kan de hoofdpijn van het optreden, zal het tijdig innemen ervan helpen om snellere verlichting te bieden. De medicatie kan tijdens de aanval echter nog steeds worden ingenomen. Als het dosis is niet voldoende, het kan in overleg met een arts ook verhoogd worden tot 5 milligram. Meer dan 2 tablets binnen 24 uur mag niet worden ingenomen. Gebruik in de vorm van neusspray is vooral gunstig voor degenen die lijden aan ernstig misselijkheid en braken, evenals in het geval van ernstig cluster hoofdpijn Voedsel dat tegelijkertijd wordt ingenomen, heeft nauwelijks invloed absorptie In het kader van een ziekenhuisopname is het medicijn ook verkrijgbaar als kort infuus.
Risico's en bijwerkingen
Bijwerkingen kunnen optreden als gevolg van het gebruik van zolmitriptan. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer misselijkheid, braken, droog mond, duizeligheiden slaperigheid. Bovendien, vooral bij langdurig gebruik, bijwerkingen omvatten hoofdpijn. Af en toe is er een toename van hart- tarief of een gevoel van beklemming in de borst Zelden jeuk van de huid of netelroos kan voorkomen. Zeer zeldzame bijwerkingen zijn onder meer hart- aanval, angina pectoris, en een toegenomen drang om te plassen Het is ook belangrijk om op de hoogte te zijn van mogelijke medicijnen interacties indien gelijktijdig met andere medicijnen ingenomen. Of er een interactie optreedt, is afhankelijk van verschillende factoren, dus raadpleeg altijd de behandelende arts. Echter gelijktijdig gebruik met moederkoorn alkaloïden moet in ieder geval worden vermeden, aangezien het risico op coronair slagader spasmen worden aanzienlijk versterkt door hun bijkomende vaatvernauwende effect. De werking van zolmitriptan wordt versterkt door moclobemide, cimetidine, fluvoxamine, sigarettenrook en chinolonen, dus in deze gevallen de dosis van zolmitriptan moet worden verlaagd en aangepast. Als selectieve serotonineheropnameremmers gelijktijdig worden ingenomen, is voorzichtigheid geboden omdat er een risico bestaat op serotoninesyndroom, waarin teveel serotonine zich ophoopt in de zenuwstelsel Vanwege het vaatvernauwende effect is zolmitriptan gecontra-indiceerd bij bestaande kransslagaders slagader ziekte, hypertensie, en vaatziekte. In geval van overgevoeligheid, hemiplegische migraine of basilarismigraine, mag het medicijn ook niet worden ingenomen. Bij een verminderde nierfunctie moet de dosis worden aangepast. In zwangerschapdient zolmitriptan alleen te worden ingenomen als de arts dit absoluut noodzakelijk acht.
