Zalcitabine: effecten, gebruik en risico's

Zalcitabine is een zogenaamd antiviraal geneesmiddel voor oraal gebruik administratie​ Het is geclassificeerd als een lid van de nucleoside reverse transcriptase-remmer (NRTI) -groep van drugs en wordt gebruikt in het antivirale middel therapie van HIV-infectie.

Wat is zalcitabine?

Zalcitabine behoort tot de NRTI-groep van drugs, die antiretrovirale middelen zijn. Het werd voor het eerst geproduceerd door Jerome Horwitz in de jaren zestig in verband met kanker Onderzoek. Verdere ontwikkeling als medicijn voor de behandeling van HIV werd later ondernomen door de US National Kanker Instituut (NCI). In 1992 werd het medicijn goedgekeurd voor monotherapie en in 1996 ook voor combinatie therapie​ De verkoop in Duitsland werd op 31 december 2006 stopgezet vanwege de introductie van nieuwere vormen van therapie. Zalcitabine werd gebruikt om patiënten met hiv type 1 te behandelen. Structureel gezien is het een derivaat, dwz een gemodificeerde chemische verbinding van het nucleoside cytidine. Bovendien is zalcitabine een analoog van deoxycytidine. Zalcitabine is een witte kristallijne stof poeder dat is oplosbaar in water.

Farmacologische effecten op het lichaam en organen

Zalcitabine werd gedistribueerd in de vorm van tablets​ Ook na inslikken absorptiewordt het medicijn omgezet in het farmacologisch actieve 5′-trifosfaat. De omzetting wordt gevolgd door opname in het virale genoom. Omdat de hydroxylgroep ontbreekt in het molecuul van de werkzame stof, is de DNA-synthese van de HI virussen wordt onmiddellijk geremd. Zalcitabine wordt vrijwel uitsluitend vrij vervoerd in de bloed​ het is niet gebonden aan plasma eiwitten​ De halfwaardetijd van zalcitabine is ongeveer twee uur en de biologische waarde is 80 procent. Het lichaam gebruikt echter slechts ongeveer 30 procent van de geabsorbeerde werkzame stof, terwijl de rest via de nieren onveranderd via de nieren wordt uitgescheiden.

Medisch gebruik en gebruik voor behandeling en preventie.

Zalcitabine werd tot eind 2006 gebruikt als onderdeel van een combinatietherapie bij patiënten met type 1 hiv. Tijdens infectie is de HI virussen vermenigvuldigen zich in de cellen van het lichaam. De nieuw gevormde virussen worden uiteindelijk vrijgegeven en verspreid door het lichaam. Dit leidt tot infectie van andere cellen en de ziekte blijft zich verspreiden naar niet-geïnfecteerde cellen. Door een enzym zorgt zalcitabine ervoor dat er geen nieuw DNA van het virus kan ontstaan. Totdat de verkoop werd stopgezet, werd zalcitabine beschouwd als een alternatief voor patiënten die zidovudine niet konden verdragen of voor wie behandeling met zidovudine niet effectief was. Bij deze patiënten vertoonde zalcitabine hetzelfde effect als didanosine​ Voor zalcitabine, zoals voor alle andere verkrijgbare drugs voor hiv-patiënten is het niet mogelijk om de infectie te genezen. Alleen de progressie van de ziekte kan worden uitgesteld.

Risico's en bijwerkingen

Zalcitabine kan bijwerkingen veroorzaken. Deze manifesteren zich op verschillende manieren van patiënt tot patiënt. Typische bijwerkingen van het antivirale middel zijn voornamelijk hoofdpijn, diarree, constipatie, misselijkheid, verlies van eetlust, een verandering in lichaamsvet percentage, jeuk of zelfs 피로​ Een arts moet onmiddellijk worden geraadpleegd als bijwerkingen als gevolg van zalcitabine optreden, zoals ernstige allergische reacties (bijv. ademhaling, zwelling van de mond en gezicht of lippen, netelroos), krampen, gevoel koud, hart- problemen (bijv. (bijv. hartslag te snel of te langzaam), sufheid en duizeligheid, lever ontstekinggevoelloosheid of pijn in de ledematen (armen, benen, handen, voeten), zweren in de mond en keel, ernstig misselijkheid en brakenof ernstige slikproblemen. Bijwerkingen zoals koorts, bot en gewrichtspijnen neuropathieën (ziekten van de perifere zenuwstelsel) zijn ook voorgekomen tijdens behandeling met zalcitabine. Vermijden interacties, neem geen medicijnen waarvan de actieve ingrediënten neuropathieën kunnen veroorzaken. Gelijktijdige inname van lamivudine remt het effect van zalcitabine. Het gebruik van zalcitabine is niet geïndiceerd bij bestaande ziekten van de lever, bekende ziekten van de perifere zenuwstelsel, evenals bestaande overgevoeligheid voor de werkzame stof. Tijdens de behandeling, die van de patiënt bloed telling moet regelmatig door de arts worden gecontroleerd. Dit gold ook voor patiënten met bestaande pancreatitis en bij patiënten met verhoogde alcohol consumptie.