Verapamil: medicijneffecten, bijwerkingen, dosering en gebruik

Producten

Verapamil is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets en tabletten met verlengde afgifte (Isoptin, algemeen). Het is sinds 1964 in veel landen goedgekeurd. Verapamil wordt ook gecombineerd met vast trandolapril (Tarka).

Structuur en eigenschappen

Verapamil (C27H38N2O4, Mr = 454.60 g / mol) is een racemaat dat bestaat uit de - en -enantiomeer. Het is een analoog van de open-ketenderivaten van papaverine, bijvoorbeeld mebeverine, en behoort tot de fenylalkylaminen. Verapamil is aanwezig in drugs als verapamilhydrochloride, een wit, kristallijn, reukloos poeder met een bitter smaak dat is oplosbaar in water.

Effecten

Verapamil (ATC C08DA01) heeft antihypertensieve, vaatverwijdende, anti-aritmische, anti-ischemische, anti-angineuze en negatieve dromotrope eigenschappen. Het verwijdt kransslagaders, vermindert zuurstof consumptie door de hart- spier en bevordert zijn bloed stromen. Het zakt bloed druk, afterload en hart- tarief. De effecten zijn gebaseerd op remming van calcium instroom in de spiercellen van de hart- en bloed schepen​ Het moleculaire medicijndoelwit is van het L-type voltage-gated calcium kanalen. Verapamil heeft weinig biobeschikbaarheid vanwege hoog first-pass metabolisme​ De halfwaardetijd is relatief kort, variërend van 3 tot 7 uur.

Indicaties

  • coronaire slagader ziekte: angina pectoris, Prinzmetal-angina, coronaire spasmen, post-myocardinfarct.
  • Hypertrofische cardiomyopathie
  • Tachycardische aritmie
  • Hoge bloeddruk (essentiële hypertensie)

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden - afhankelijk van de toedieningsvorm en indicatie - één tot vier keer per dag bij of kort na de maaltijd ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Bepaalde hart- en vaatziekten (zie FI).
  • Combinatie met ivabradine (vanwege de vermindering van hartslag).

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Verapamil is een substraat van CYP450-iso-enzymen (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 en CYP2C18), een remmer van CYP3A4 van P-glycoproteïne​ Het heeft een hoog potentieel voor drugs interacties.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hoofdpijnduizeligheid, gastro-intestinale klachten, bradycardie, tachycardiehartkloppingen, hypertensie, blozen, perifeer oedeem, en 피로.