Producten
Tamsulosine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van langdurige afgifte tablets en aanhoudende afgifte capsules en is sinds 1996 in veel landen goedgekeurd (Pradif, Pradif T, generieke geneesmiddelen). Tamsulosine is ook verkrijgbaar als vaste combinatie met de 5alpha-reductaseremmer dutasteride (Duodart), zie onder dutasteride tamsulosine. In 1996, aanhoudende afgifte capsules werden uitgebracht (Pradif). Pradif T met langdurige afgifte tablets werden pas in 2005 goedgekeurd. In deze vorm wordt het ook wel "tamsulosine T" genoemd.
Structuur en eigenschappen
Tamsulosine (C.20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) aanwezig in drugs als tamsulosinehydrochloride, een wit kristallijn poeder dat is matig oplosbaar in water. Alleen het - (-) - isomeer wordt klinisch gebruikt. Tamsulosine is een methoxybenzeensulfonamide en is niet een van de chinazolinederivaten zoals terazosine en alfuzosine.
Effecten
Tamsulosine (ATC G04CA02) bindt competitief aan postsynaptische α1-adrenoreceptoren als een antagonist en ontspant de gladde spieren van de prostaat en de urethra. Dit verhoogt de urinestroom, verbetert het plassen en de symptomen van vullen. Vanwege selectiviteit voor de α1A-receptor (urinewegen) ten opzichte van de α1B-receptor (vasculatuur), worden er minder cardiovasculaire bijwerkingen gemeld dan bij andere alfablokkers. De effecten treden snel op, binnen enkele uren tot dagen, vergeleken met 5alpha-reductaseremmers. Tamsulosin heeft geen effect op prostaat grootte; het is alleen effectief tegen symptomen.
Indicaties
Voor de behandeling van functionele symptomen van goedaardige prostaatvergroting.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Orthostatische hypotensie in de geschiedenis van de patiënt.
- Ernstige leverinsufficiëntie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Tamsulosine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en minder door CYP2D6. Drugs dat lager bloed druk (antihypertensiva), zoals andere alfablokkers, kan leiden tot verhoogde bloed drukverlaging. Interacties zijn verder mogelijk met cimetidine, furosemide en warfarine.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerking is duizeligheid. Af en toe, bloed druk kan worden verlaagd, wat resulteert in voelbare hartslagen, zwakte, orthostatische hypotensie en zelden kort bewustzijnsverlies. Andere bijwerkingen zijn onder meer hoofdpijn, ontsteking van de neusslijmvlies, constipatie, diarree, misselijkheid, braken, huid uitslag, pruritus, urticaria, angio-oedeem, abnormale ejaculatie en pijnlijke permanente erectie van de penis. Gevallen van intraoperatieve floppy iris syndroom zijn gemeld. Dit is een zeldzame complicatie die kan optreden tijdens staar chirurgie (Leibovici et al, 2009).
