Alfuzosine

Producten

Alfuzosine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm met verlengde afgifte en is sinds 1994 in veel landen goedgekeurd. Naast de originele Xatral, algemeen versies zijn ook beschikbaar.

Structuur en eigenschappen

Alfuzosine (C.19H27N5O4, Mr = 389.45 g / mol) is een chinazolinederivaat. Het is aanwezig in drugs als alfuzosinehydrochloride, een wit kristallijn poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water​ Alfuzosine is een racemaat.

Effecten

Alfuzosine (ATC G04CA01) bindt selectief aan postsynaptische α1-adrenoreceptoren als een antagonist, ontspannend prostaat en urethrale gladde spieren. Dit verhoogt de urinestroom, verbetert het plassen en vullingsverschijnselen. De effecten zijn snel, binnen enkele uren tot dagen, vergeleken met 5alpha-reductaseremmers. Alfuzosine heeft geen effect op prostaat grootte; het is alleen effectief tegen symptomen. Alfuzosine kan verlagen bloed druk (zie Bijwerkingen).

Indicaties

Symptomatische behandeling van functionele stoornissen van goedaardige prostaathyperplasie.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Reeds bestaande orthostatische hypotensie
  • gelijktijdig administratie van andere alfablokkers.
  • Ernstige leverinsufficiëntie

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Alfuzosine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4. De combinatie met andere alfablokkers is gecontra-indiceerd. Andere antihypertensiva en nitraten kunnen resulteren in een verhoogde afname van bloed druk. Sterke CYP3A4-remmers kunnen de concentraties alfuzosine verhogen. Andere interacties zijn mogelijk met diltiazem en verdovende middelen.

Bijwerkingen

Alfablokkers zijn oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van hoge bloeddruk​ Alfuzosine kan ook vaak verlagen bloed druk en leiden tot orthostatische hypotensie. Als gevolg hiervan kunnen bijwerkingen zoals bewustzijnsverlies, slaperigheid, zwakte, duizeligheid, malaise en hoofdpijn kan vaak voorkomen. Voelbare hartslagen en een snelle pols zijn zeldzaam. Indigestie komt vaak voor.