Het actieve ingrediënt saquinavir is een proteaseremmer. Het medicijn wordt voornamelijk gebruikt voor de therapie van hiv-infecties. In deze context is de inhoud saquinavir wordt voornamelijk gebruikt in combinatiepreparaten. Het medicijn werd in 1995 goedgekeurd. Omdat een groot aantal patiënten snel resistentie tegen het medicijn ontwikkelde, saquinavir werd korte tijd van de farmaceutische markt gehaald. Sinds 1997 is er een verbeterde voorbereiding beschikbaar.
Wat is saquinavir?
De stof saquinavir wordt gekenmerkt door antivirale eigenschappen en wordt gebruikt voor de behandeling tegen HI virussen Saquinavir remt verschillende virale processen, vooral protease. Dit is voornamelijk verantwoordelijk voor de rijping en vermenigvuldiging van de virussen Het wordt tweemaal daags oraal toegediend. De tablets worden na een maaltijd ingenomen. In de regel wordt het medicijn saquinavir samen met het actieve ingrediënt toegediend ritonavir In sommige gevallen wordt het medicijn ook als synoniem saquinavirum of saquinavir-mesilaat genoemd. Bij farmaceutisch gebruik is saquinavir aanwezig als saquinavir-mesilaat. Dit is een poeder dat is enigszins hygroscopisch en wit van kleur. De stof is vrijwel onoplosbaar in water.
Farmacologische werking
Kortom, de werkzame stof saquinavir is een HIV-proteaseremmer Het medicijn interfereert dus met de HIV-protease. Dit is een viraal enzym dat een centrale rol speelt bij de vorming van nieuw virussen Om deze reden helpt het actieve ingrediënt saquinavir de vermenigvuldiging van de HI-virussen in het menselijk organisme te vertragen. Als de stof saquinavir alleen wordt ingenomen, is het biobeschikbaarheid is meestal te laag, waardoor het effect onvoldoende is. Dit komt doordat saquinavir voornamelijk wordt afgebroken tot relatief ondoelmatige metabolieten. Om deze reden wordt het medicijn tegenwoordig meestal gecombineerd met ritonavir Dit is ook een HIV-proteaseremmer Beide actieve ingrediënten samen leiden naar een hogere concentratie van het medicijn in de bloed plasma, wat de werkzaamheid aanzienlijk verhoogt. De werkzame stof saquinavir wordt snel afgebroken in de lever Het cytochroomsysteem is primair verantwoordelijk voor afbraak. Als ritonavir parallel wordt ingenomen, leidt dit tot een vertraging van de leverafbraak van saquinavir, waardoor de stof langer werkzaam is. Bovendien wordt het medicijn in sommige gevallen gecombineerd met reverse transcriptaseremmers. De werkzame stof saquinavir leidt in principe tot een vermindering van de viral load.
Medische toepassing en gebruik
Saquinavir wordt in de meeste gevallen gebruikt voor de behandeling van infecties met hiv. In het bijzonder wordt het middel gebruikt bij de behandeling van met hiv-1 geïnfecteerde volwassenen. Andere antiretrovirale middelen drugs worden meestal gebruikt om het effect van saquinavir te versterken. De bijbehorende therapie methode heet HAART of zeer actieve antiretrovirale therapie. De dosering van het medicijn saquinavir vindt plaats volgens de specialistische informatie. In de regel wordt het ingenomen in de vorm van tablets die oraal worden toegediend. Deze tablets worden tweemaal daags na de maaltijd ingenomen. In de meeste gevallen combinatie therapie wordt uitgevoerd met de werkzame stof ritonavir. Deze stof is een zogenaamde CYP-remmer, die de metabolisering van saquinavir vertraagt.
Risico's en bijwerkingen
Tijdens de behandeling met saquinavir zijn verschillende nadelige bijwerkingen en andere klachten mogelijk. Deze moeten grondig worden afgewogen door een arts bij het voorschrijven van het middel. Anamnese, dwz bespreking van de patiënt medische geschiedenis, speelt een centrale rol. Dit komt doordat de behandelende arts die van de patiënt analyseert medische geschiedenis evenals gezinsbeschikkingen. De bijwerkingen veroorzaakt door het medicijn saquinavir komen met verschillende frequenties voor. De meest voorkomende symptomen bij inname van saquinavir zijn maagdarmklachten, zoals misselijkheid, pijn in de buikstreek en diarree Perifere neuropathieën en hoofdpijn zijn ook mogelijk. Naast de mogelijke bijwerkingen van saquinavir, zijn er enkele contra-indicaties waarmee u rekening moet houden voordat u het medicijn voor de eerste keer gebruikt. Als de betreffende persoon lijdt aan overgevoeligheid voor de werkzame stof saquinavir, is het verplicht om af te zien van therapie met het geneesmiddel.In dit geval moeten mogelijke alternatieven voor de behandeling worden gevonden. Het medicijn is ook gecontra-indiceerd in aanwezigheid van ernstig leverinsufficiëntie De volledige informatie over de contra-indicaties staat vermeld in de geneesmiddelinformatie van saquinavir. Voordat u met de behandeling met saquinavir begint, moet bovendien worden opgemerkt dat er verschillende zijn interacties met andere agenten bestaan. Bijvoorbeeld gelijktijdig gebruik van pimozide, midazolam, stavudine, didanosine, efavirenz en claritromycine moet worden vermeden. Dit komt doordat deze stoffen een interactie aangaan met het cytochroomsysteem dat verantwoordelijk is voor de afbraak van saquinavir. Als gevolg hiervan treden dat veranderingen in plasmaspiegels op leidenonder andere tot een slechtere beheersbaarheid van het effect van saquinavir. In wezen is saquinavir een substraat van de stof CYP3A4. Om deze reden, interacties met remmers of inductoren van CYP kunnen optreden als ze gelijktijdig met saquinavir worden ingenomen. In principe moeten alle voorkomende bijwerkingen aan een arts worden gemeld om te beslissen over het verdere verloop van de behandeling. Stopzetting kan nodig zijn als zich ernstige complicaties door saquinavir voordoen.
