Probenecide: effecten, gebruik en risico's

Probenecide is een tweedelijns medicijn voor hyperurikemie en jicht​ Het remt de URAT1-wisselaar in de nier, waardoor de release van ureum in de urine terwijl de uitscheiding van organische anionen wordt verminderd. Probenecide communiceert met tal van andere drugs.

Wat is probenecide?

Omdat het medicijn het lichaam stimuleert om uit te scheiden urinezuur, probenecide behoort tot de groep van uricosurie drugs​ Het toepassingsgebied is de behandeling van hyperurikemie en jicht, dit laatste is een gevolg van hyperurikemie​ Probenecide is een tweedelijnsmiddel: het is in veel gevallen niet de beste optie voor eerstelijnsbehandeling. Het actieve ingrediënt, met de moleculaire formule C13H19NO4S, is een vaste stof en heeft een licht bittere smaak smaak​ Als medicijn zijn de kristallen vaak in tabletvorm. MSD Sharp und Dohme GmbH patenteerde het preparaat onder de naam Santuril. Het was oorspronkelijk bedoeld om de levering van penicilline tijdens de Tweede Wereldoorlog, omdat probenecide het effect van penicilline kan versterken, dus een lager dosis is vereist wanneer de twee drugs worden gecombineerd. In de praktijk werd het medicijn echter niet gebruikt omdat de ontwikkeling van probenecide pas in 1952 voltooid was.

Farmacologische werking

In het menselijk lichaam, de nier produceert urine, waarbij eerst primaire urine wordt gevormd. Hieruit herstelt het orgel verschillende stoffen, waaronder elektrolyten en ureum​ In dit filtratieproces ureum dient om de osmotische gradiënt te verschuiven waardoor vloeistof en daarin opgeloste stoffen door het membraan kunnen diffunderen. Bij reabsorptie neemt de URAT1-wisselaar - vergelijkbaar met een draaideur - aan de ene kant organische anionen op en aan de andere kant ureum. Probenecide komt tussen in dit proces: de reabsorptie van urinezuur neemt af omdat het medicijn de wisselaar verstoort. Als gevolg hiervan geeft het menselijk lichaam meer af urinezuur via de urine dan normaal. Dit proces verlaagt het urinezuurgehalte in de bloed, die verantwoordelijk is voor hyperurikemie en daardoor veroorzaakte gewrichtsproblemen. Als daarentegen probenecide de activiteit van de URAT1-wisselaar vermindert, blijven er meer organische anionen in het lichaam achter. Op deze manier kan probenecide ook de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden als het lichaam deze ook uitscheidt moleculen in lagere bedragen.

Medische toepassing en gebruik

Het medicijn is geïndiceerd voor de behandeling van hyperurikemie of de jicht die daaruit voortvloeit, maar het is niet de eerstelijns behandelingsoptie. In plaats daarvan wordt probenecide gewoonlijk alleen gebruikt nadat pogingen met andere middelen zijn mislukt. Voor dit doel is het ook in Duitsland goedgekeurd. Geneeskunde definieert hyperurikemie als een pathologisch verhoogd urinezuurniveau dat hoger is dan 6.7 mg / dl (vrouwen) of 7.4 ml / dl (mannen) bij bloed serum. Symptomen manifesteren zich niet in alle gevallen bij hyperurikemie. Als het urinezuur echter kristalliseert als een zout in de gewrichten, jicht ontwikkelt. Tijdens een acute aanval treden ontstekingsverschijnselen op in het aangetaste gewricht. Ze gaan vaak vergezeld van pijn​ Tijdens een acute aanval van jichtis probenecide gecontra-indiceerd. Als reactie op het afgezette urinezuur zouten in de gewrichten kraakbeen verhardt en wordt dikker. Deze fase staat ook bekend als chronische jicht. Hoewel de meeste mensen bij aanvang 30-40 jaar oud zijn, kan in zeldzame gevallen jicht optreden jeugd​ Probenecide is echter niet geschikt voor kinderen jonger dan 2 jaar.

Risico's en bijwerkingen

Probenecide is niet geschikt voor behandeling bij patiënten met nierinsufficiëntie. Dit geldt ook als de kans op ontwikkeling groter is nier stenen. Bovendien is het medicijn gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid en de aanwezigheid van een acute jicht aanval​ Mogelijke bijwerkingen van probenecide zijn onder meer verschillende huid reacties zoals jeuk, haaruitval en gingivitisevenals problemen met de spijsvertering zoals opgeblazen gevoel en misselijkheid. Bovendien, hoofdpijnslaperigheid, en verlies van eetlust kan gebeuren. Interacties zijn mogelijk tussen probenecide en vele andere medicijnen. In de meeste gevallen verhoogt probenecide de concentratie van de andere actieve ingrediënten in bloed serum en kunnen zo hun werking veranderen. andere middelen, bijvoorbeeld acetylsalicylzuur (ASA), kan het therapeutische effect van probenecide verminderen of, in andere gevallen, leiden op verhoogde risico's van effect.