Probenecide

Producten

Probenecide is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Santuril). Santuril is sinds 2005 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Probenecide (C.13H19NEE4S, Mr = 285.4 g / mol) is een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Probenecide (ATC M04AB01) remt de tubulaire reabsorptie van urinezuur en de secretie van organische anionen. Het bevordert dus de uitscheiding van urinezuur via de nieren. De effecten zijn deels het gevolg van remming van de transporter URAT1, die deels verantwoordelijk is voor de reabsorptie van urinezuur.

Indicaties

Probenecid is goedgekeurd voor de behandeling van jicht (symptomatisch hyperurikemie) als 2e lijns agent.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Verminderde nierfunctie
  • Niersteen diathese
  • Kinderen onder de 2 jaar
  • Probenecid mag niet worden gebruikt tijdens een acute aanval van jicht.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Probenecide is een organisch anion en kan dus leiden tot talrijke gewenste of ongewenste geneesmiddelen interacties met andere organische anionen door hun afscheiding bij de nier en toenemende concentraties. Probenecide is tijdens de Tweede Wereldoorlog ontwikkeld om het organische anion te "rekken" penicilline (farmacokinetische booster​ Het kwam echter te laat op de markt om daadwerkelijk te worden gebruikt. Omdat de actieve metaboliet van oseltamivir (Tamiflu) is ook een organisch anion en de beschikbaarheid ervan wordt verhoogd door remming van de uitscheiding bij gelijktijdige toediening met probenecide. Er is besproken dat probenecide kan worden gebruikt om Tamiflu te 'strekken' bij pandemie invloed (zie onder het artikel Varkens Griep). cidofovi moet verplicht gelijktijdig met probenecide worden toegediend. Dit kan de nefrotoxiciteit van cidofovir.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten huid reacties, haaruitvaljeuk, gingivitis, weinig trek, hoofdpijnslaperigheid en spijsverteringssymptomen zoals misselijkheid en opgeblazen gevoel.