Intestinale absorptie Na inname van een geneesmiddel moet eerst de werkzame stof vrijkomen. Dit proces wordt loslaten (bevrijding) genoemd en is een voorwaarde voor daaropvolgende absorptie. Absorptie (voorheen: resorptie) is de passage van een actief farmaceutisch ingrediënt vanuit de spijsverteringspulp naar de bloedbaan in de maag en darmen. Absorptie vindt voornamelijk plaats in … Absorptie
Definitie Accumulatie verwijst naar de accumulatie van een actief farmaceutisch ingrediënt in het organisme tijdens reguliere toediening van geneesmiddelen. De term komt uit het Latijn (ophopen). Het treedt op wanneer er een onbalans is tussen de inname en eliminatie van het actieve ingrediënt. Als het doseringsinterval te kort is, wordt te veel geneesmiddel toegediend. Indien … Cumulatie
Farmacodynamiek en farmacokinetiek. Wanneer we een tablet nemen, zijn we meestal geïnteresseerd in de onmiddellijke effecten ervan. Het medicijn zou hoofdpijn verlichten of symptomen van verkoudheid verminderen. Tegelijkertijd kunnen we nadenken over de mogelijke bijwerkingen die het kan veroorzaken. De gewenste en ongewenste effecten die een medicijn uitoefent op … ADME
Definitie en mechanismen Een farmacokinetische booster is een middel dat de farmacokinetische eigenschappen van een ander middel verbetert. Het is een gewenste geneesmiddelinteractie. Het kan zijn effecten op verschillende niveaus uitoefenen (ADME): Absorptie (opname in het lichaam). Distributie (distributie) Metabolisme en first-pass metabolisme (metabolisatie). Eliminatie (uitscheiding) Farmacokinetische versterkers kunnen de absorptie verhogen, de distributie naar een … Farmacokinetische booster
Inleiding Eliminatie is een farmacokinetisch proces dat de onomkeerbare verwijdering van actieve farmaceutische ingrediënten uit het lichaam beschrijft. Het is samengesteld uit biotransformatie (metabolisme) en uitscheiding (eliminatie). De belangrijkste organen voor uitscheiding zijn de nier en de lever. Geneesmiddelen kunnen echter ook worden uitgescheiden via de luchtwegen, haar, speeksel, melk, tranen en zweet. … Eliminatie
Inleidende vraag Hoeveel werkzame stof zit er in een tablet van 10 mg cetirizine? (a) 5 mg B) 7.5 mg C) 10 mg Het juiste antwoord is a. Afbeelding en spiegelbeeld Veel actieve farmaceutische ingrediënten bestaan als racematen. Ze bestaan uit twee moleculen die zich als een beeld en spiegelbeeld van elkaar gedragen. Deze … Enantiomeren
Het effect van de eerste leverpassage Om een peroraal toegediend farmaceutisch middel zijn effect te laten uitoefenen op de plaats van werking, moet het gewoonlijk in de systemische circulatie terechtkomen. Om dit te doen, moet het door de darmwand, de lever en een deel van de bloedsomloop gaan. Ondanks volledige absorptie in de darm, is de biologische beschikbaarheid … First-Pass Metabolisme
Inleiding Biotransformatie is een endogeen farmacokinetisch proces dat leidt tot een verandering in de chemische structuur van actieve farmaceutische ingrediënten. Het algemene doel van het organisme is daarbij om de lichaamsvreemde stoffen meer hydrofiel te maken en ze via de urine of ontlasting naar de uitscheiding te leiden. Anders kunnen ze in het lichaam worden afgezet en … Metabolisme (biotransformatie)
Definitie Wanneer twee of meer geneesmiddelen worden gecombineerd, kunnen ze elkaar beïnvloeden. Dit geldt met name met betrekking tot hun farmacokinetiek (ADME) en effecten en bijwerkingen (farmacodynamiek). Dit fenomeen wordt interactie en geneesmiddelinteractie genoemd. Interacties zijn meestal ongewenst omdat ze kunnen leiden tot bijvoorbeeld verlies van werkzaamheid, bijwerkingen, vergiftiging, ziekenhuisopname, … Interacties
Definitie en eigenschappen Wanneer actieve farmaceutische ingrediënten in de bloedbaan terechtkomen, binden ze zich vaak in meer of mindere mate aan eiwitten, vooral albumine. Dit fenomeen wordt eiwitbinding genoemd en is omkeerbaar: geneesmiddel + eiwit ⇌ geneesmiddel-eiwitcomplex Eiwitbinding is in de eerste plaats belangrijk omdat alleen het vrije deel zich naar de weefsels verdeelt en een … Eiwitbinding
Definitie en voorbeelden Wanneer een medicijn wordt toegediend, bijvoorbeeld een tablet wordt ingeslikt of een injectie in een ader wordt geïnjecteerd, verspreiden de werkzame farmaceutische ingrediënten zich vervolgens door het lichaam. Dit proces wordt distributie genoemd. Actieve ingrediënten verspreiden zich door de bloedbaan, in weefsels, en worden geëlimineerd via metabolisme en uitscheiding. Wiskundig gezien is het volume van … Volume van distributie
Definitie Plasmaconcentratie is de concentratie van een farmaceutisch middel in bloedplasma op een bepaald moment na toediening. Plasma is het vloeibare deel van bloed, exclusief de cellulaire componenten ervan. De concentratie wordt typisch uitgedrukt in µg/ml. Plasmaconcentratie-tijdcurves Als plasmaspiegels meerdere keren na toediening worden gemeten, kan een plasmaconcentratie-tijdcurve worden geconstrueerd … Plasmaconcentratie
