Plasmaconcentratie

Definitie

Plasma concentratie is de concentratie van een farmaceutisch middel in bloed plasma op een bepaald tijdstip daarna administratie​ Plasma is het vloeibare deel van bloed met uitzondering van de cellulaire componenten. Concentratie wordt typisch uitgedrukt in µg / ml.

Plasma concentratie-tijd curves

Als plasmaspiegels meerdere keren daarna worden gemeten administratie, een plasma concentratie-tijdcurve kan worden geconstrueerd uit de waarden. De figuur toont het geïdealiseerde verloop na inname van een tablet: de vorm van de curve weerspiegelt de farmacokinetiek van het actieve ingrediënt. Beïnvloedende factoren zijn onder meer:

  • Dosis
  • Sinds
  • Absorptietarief
  • Biobeschikbaarheid
  • Distributievolume
  • Eliminatiegraad

Dus als bijvoorbeeld de dosis wordt verhoogd, neemt de maximale plasmaconcentratie toe. Uit de gemeten waarden kunnen verschillende farmacokinetische parameters worden afgeleid, waarmee het medicijn kan worden gekarakteriseerd. De curve kan wiskundig worden berekend (bijv. Bateman-functie).

Maximale plasmaconcentratie

Cmax is de hoogste plasmaconcentratie die bereikt wordt na medicatie administratie​ Het hangt grotendeels af van de snelheid van absorptie tijdens perorale toediening. Hoe sneller het medicijn het organisme binnendringt, hoe hoger de Cmax​ De curve wordt naar links verschoven. Wanneer een medicijn met voedsel wordt toegediend, Cmax wordt vaak, maar niet altijd, later bereikt en de piek vlakt af. De curve verschuift naar rechts. De tijd die verstrijkt van toepassing tot maximale concentratie wordt uitgedrukt als tmax. Drug-medicijn interacties kan leiden tot een verhoging van Cmax en vergroot het risico voor bijwerkingen.

Gebied onder de curve (AUC).

De oppervlakte onder de curve (AUC) is altijd hetzelfde voor intraveneuze toediening, ongeacht de snelheid en de injectieplaats. Het is recht evenredig met de dosis beheerd. Het is meestal lager voor perorale toediening omdat verschillende barrières het medicijn in de weg staan. De biobeschikbaarheid F is het quotiënt van de orale en intraveneuze AUC.

Andere functies van plasmaconcentratie

Plasmaconcentratie geeft aan dat een medicijn wordt geabsorbeerd en systemische effecten kan hebben. Vaak kan een verband worden gelegd met farmacologische effecten. Het feit dat een agent in het bloed betekent niet dat het farmacologisch actief is. Als het bijvoorbeeld niet wordt gedistribueerd naar het medicijndoelwit - zoals achter de bloed-hersenbarrière in de hersenen - het kan zijn effecten niet uitoefenen. De plasmaconcentratie kan worden gemeten om een ​​therapie te volgen. Het wordt bijvoorbeeld gebruikt om te bepalen of de concentratie binnen het therapeutische bereik valt. Er is ook interesse in plasmaconcentratie, bijvoorbeeld vanwege medicijn-medicijn interacties of de invloed van voedsel op biobeschikbaarheid (zie hierboven).