Hoe loperamide werkt
Loperamide werkt in op de zogenaamde opioïdereceptoren in de darm, die de aanlegplaatsen zijn voor bepaalde hormonen (endorfines) die de darmtransit vertragen.
De gedempte bewegingen van de dikke darm resulteren in een verhoogde opname van water uit de spijsverteringspulp, waardoor deze dikker wordt en diarree stopt.
Veel andere opioïden, zoals fentanyl, maar ook opiaten zoals morfine, die als krachtige pijnstillers worden gebruikt, veroorzaken als bijwerking ook een vertraging van de darmtransit.
Loperamide kan mogelijk ook als opioïde in het centrale zenuwstelsel werken en pijnstillende en slaapverwekkende effecten veroorzaken. Bij patiënten met een gezonde bloed-hersenbarrière treden deze effecten echter niet op, omdat doorgedrongen loperamide via bepaalde transporteiwitten direct weer naar buiten wordt getransporteerd.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname bindt de werkzame stof loperamide zich voornamelijk direct aan de darmwand. Porties die in het bloed worden opgenomen, worden snel door de lever afgebroken, zodat minder dan één procent van de ingenomen hoeveelheid actief ingrediënt de grote bloedbaan bereikt.
Ongeveer elf uur na inname wordt de helft van het actieve ingrediënt via de ontlasting uitgescheiden. De afbraakproducten die zich ophopen in de lever verlaten het lichaam ook via de ontlasting.
Wanneer wordt loperamide gebruikt?
Loperamide wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van acute diarree bij adolescenten van twaalf jaar en ouder en bij volwassenen als er geen oorzakelijke therapie beschikbaar is.
Voor de behandeling van kinderen vanaf twee jaar zijn speciale laaggedoseerde preparaten beschikbaar.
Bij een behandelingsduur van meer dan twee dagen is medisch toezicht vereist.
Hoe loperamide wordt gebruikt
Aan het begin van de behandeling nemen volwassenen vier milligram loperamide (meestal twee tabletten of capsules), en later twee milligram na elke ongevormde ontlasting.
De maximale dagelijkse dosis van zes tabletten of capsules (12 milligram) mag bij zelfmedicatie niet overschreden worden.
Bij adolescenten van twaalf tot achttien jaar wordt aan het begin één tablet of capsule ingenomen, en daarna nog een tablet of capsule na elke ongevormde ontlasting. De maximale dagelijkse dosis is vier tabletten of capsules (18 milligram).
Loperamide mag niet worden gebruikt bij diarree die gepaard gaat met koorts, bloed of etter in de ontlasting. Deze symptomen duiden op een bacteriële oorzaak, die kan verergeren door toediening van het geneesmiddel tegen diarree.
Vanwege het verlies van vocht en zouten (elektrolyten) bij ernstige diarree kan het nuttig zijn om de verloren stoffen aan het lichaam tijdens en na de diarree aan te vullen met zogenaamde orale rehydratatieoplossingen.
Wat zijn de bijwerkingen van loperamide?
Eén op de tien tot honderd behandelde mensen ervaart bijwerkingen zoals hoofdpijn, duizeligheid, obstipatie, misselijkheid en winderigheid.
Bovendien ervaart één op de honderd tot duizend behandelde mensen bijwerkingen zoals slaperigheid, buikpijn, droge mond, braken, indigestie en huiduitslag.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van loperamide?
Contra-indicaties
Loperamide mag niet worden ingenomen door:
- aandoeningen waarbij vertraging van de stoelgang moet worden vermeden (bijv. ileus, megacolon)
- @ diarree gepaard gaande met koorts en/of bloederige ontlasting
- diarree die optreedt tijdens of na het nemen van antibiotica
- bacteriële darmontstekingen
- acute episode van colitis ulcerosa
- chronische diarree bij zelfmedicatie
Interacties
Bovendien kunnen stoffen die het overeenkomstige transporteiwit bij de bloed-hersenbarrière blokkeren, leiden tot verhoogde loperamideconcentraties in het centrale zenuwstelsel.
Deze geneesmiddelen omvatten bijvoorbeeld kinidine (antiaritmicum), ritonavir (hiv-medicijn), itraconazol, ketoconazol (antischimmelmiddel), gemfibrozil (bloedlipidenverlagend middel) en verapamil (hartmedicijn).
Leeftijdsbeperkingen
Loperamide kan in lage doseringsvormen worden gebruikt bij kinderen van twee jaar en ouder, en in capsule- of tabletvorm bij kinderen van twaalf jaar en ouder. Het medicijn is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan twee jaar.
Bij patiënten met een leveraandoening mag loperamide alleen worden ingenomen na medisch advies, omdat de afbraak van de werkzame stof door de lever vertraagd kan zijn.
Zwangerschap en borstvoeding
Slechts zelden is medicamenteuze behandeling geïndiceerd voor diarree. Als dit tijdens de zwangerschap het geval is, is loperamide het voorkeursmiddel. Als dieetmaatregelen niet voldoende zijn, kan loperamide ook tijdens de borstvoeding worden gebruikt.
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, is het altijd raadzaam om medische hulp te zoeken voor de diarree.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met loperamide
Preparaten die loperamide bevatten, zijn in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland zonder recept verkrijgbaar in kleine verpakkingen van maximaal twaalf tabletten of capsules met twee milligram werkzame stof, aangezien dit de maximale dosis voor twee dagen is.
Deze verpakkingen zijn vaak bedrukt met het achtervoegsel ‘acuut’ om duidelijk te maken dat ze bedoeld zijn voor zelftherapie bij acute diarree.
Als u hierna nog steeds last heeft van diarree, raadpleeg dan zeker een arts.
Hoe lang is loperamide bekend?
Loperamide werd in 1969 door wetenschappers in België ontdekt. De publicatie van het nieuwe actieve ingrediënt in 1972 werd een jaar later gevolgd door de marktintroductie ervan. Inmiddels zijn er veel generieke geneesmiddelen met de werkzame stof loperamide.
