Definitie en mechanismen
Een farmacokinetische booster is een middel dat de farmacokinetische eigenschappen van een ander middel verbetert. Het is een gewenste geneesmiddelinteractie. Het kan zijn effecten op verschillende niveaus uitoefenen (ADME):
- Absorptie (opname in het lichaam).
- Distributie (distributie)
- Metabolisme en first-pass metabolisme (metabolisatie).
- Eliminatie (uitscheiding)
Farmacokinetische versterkers kunnen toenemen absorptie, Verhoging distributie naar een orgel (bijv. de hersenen), en metabolisme remmen of eliminatie. Hierdoor verhogen ze bijvoorbeeld de systemische blootstelling en daarmee de werkzaamheid. De dosis kan worden verkort of het doseringsinterval kan worden verlengd (bijv. eenmaal daagse in plaats van tweemaal daagse dosering). Farmacokinetische boosters maken gebruik van interactiemechanismen tussen geneesmiddelen. Het zijn voornamelijk metabolische remmers enzymen (voornamelijk CYP450) en van transporteurs (bijv. P-glycoproteïne, organische aniontransporteurs, OAT). Farmacokinetische boosters kunnen zelf ook farmacologisch actief of inactief zijn. Niet alle middelen zijn geschikt voor "boosting", en het is ook niet voor iedereen nodig.
Voorbeelden
- Kinidine sulfaat, een CYP2D6-remmer, wordt gecombineerd met dextromethorfan; zie Dextromethorfan en kinidinesulfaat.
- cobicistat is een CYP3A-remmer die gelijktijdig wordt toegediend met hiv-medicatie.
- Decarboxylaseremmers zoals benserazide en carbidopa selectief metabolisme van levodopa naar dopamine in het midden zenuwstelsel.
- Probenecide remt de afscheiding van organische anionen en vermindert hun uitscheiding in de urine bij nier. Het is ontwikkeld om 'uit te rekken' penicillines.
- ritonavir remt CYP3A-isozymen en wordt gecombineerd met HIV en HCV drugs.
- Tipiracil remt de afbraak van het cytostatische medicijn trifluridine, het verhogen van zijn biobeschikbaarheid.
