Producten
Ezetimibe is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm, als monopreparaat (Ezetrol, algemeen), en als vaste combinatie met simvastatine (Inegy, generiek) en met atorvastatine (Atozet). Ook uitgebracht is een combinatie met rosuvastatine. Ezetimibe werd in 2002 in veel landen en in de Verenigde Staten goedgekeurd. Algemeen en auto-generieke geneesmiddelen kwamen op de markt in november 2017. Het actieve ingrediënt staat ook bekend als ezetimibe. Dit is echter de Engelse naam van het actieve ingrediënt. In het Duits is ezetimibe correct.
Structuur en eigenschappen
Ezetimibe (C.24H21F2NEE3, Mr = 409.43 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het is een 2-azetidinon dat op kritieke plaatsen wordt gefluoreerd om oxidatie te voorkomen. Het wordt daarom niet gebiotransformeerd door CYP450-iso-enzymen, maar alleen geglucuronideerd. De glucuronide is ook actief.
Effecten
Ezetimibe (ATC C10AX09) heeft lipidenverlagende eigenschappen door de opname van endo- en exogene cholesterol (gal, voedsel) en fytosterolen zoals sitosterol en campesterol uit de dunne darm in de bloedbaan. De effecten zijn gebaseerd op remming van het transport van lipiden van de darm naar de bloed door te binden aan het transporteiwit NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 bevindt zich op het apicale membraan van enterocyten in de darm. Het effect is specifiek, dwz absorptie van in vet oplosbaar vitaminen of triglyceriden worden niet geremd. Ezetimibe verlaagt het totaal cholesterol, LDL, ApoB en triglyceriden en stijgingen HDL. De halfwaardetijd is 22 uur voor ezetimibe en glucuronide.
Indicaties
- Primaire hypercholesterolemie
- Homozygote familiaire hypercholesterolemie
- Homozygote sitosterolemie (fytosterolemie).
Dosering
Volgens de professionele informatie. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Ezetimibe kan worden gecombineerd met fenofibraat OF met een statine (bijv. simvastatine or atorvastatine).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Gedurende zwangerschap en borstvoeding in combinatie met een statine.
- Patiënten met actieve leverziekte of onverklaarbare aanhoudende verhoging van serumtransaminasen in combinatie met een statine
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Ezetimibe heeft geen interactie met CYP450 enzymen en is voornamelijk geglucuronideerd. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met onder meer de volgende middelen: antacida, colestyramine, fibraten en warfarine.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen van monotherapie omvatten pijn in de buik, diarree, winderigheid en 피로.
