uitwerking | Coumar®

Effect

Bloed coagulatie, medisch bekend als hemostase, is een zeer complexe cascade-achtige reactie die optreedt in de bloedvat waarin het wederzijds activerende bloedstolling factoren activeren uiteindelijk een enzym genaamd trombine, dat kleine fragmenten afsplitst van het gigantische eiwit fibrinogeen (ook bekend als bloedstollingsfactor II), die het bloed verknopen bloedplaatjes (medisch bekend als trombocyten) om een ​​stal te vormen bloedprop. De vorming van het belangrijkste stollingsenzym trombine wordt ofwel van buitenaf ('extrinsiek') geactiveerd in het geval van vasculaire schade die leidt tot blootstelling aan bindweefsel vezels (collageen) door gifstoffen geproduceerd door bacteriën ("Endotoxinen"), of de activering wordt veroorzaakt door stoffen die vrijkomen in de bloed vat van binnenuit (“intrinsiek”). In ieder geval de bloed stollingsfactoren werken alleen optimaal als diverse begeleidende stoffen, membraanlipiden en elektrisch positief geladen zijn calcium zijn ook aanwezig. Dit laatste is nodig zodat de stollingsfactoren zich kunnen hechten aan de elektrisch negatief geladen oppervlakken van het bloed bloedplaatjes en ze stabiel onderling verbinden. Therapeutisch gezien is de noodzakelijke aanwezigheid van calcium wordt gebruikt om bloed oncoaguleerbaar te maken door calcium op te nemen (bijv. zodat bloed niet onmiddellijk stolt wanneer het wordt afgenomen, worden moleculen die citraat of EDTA worden genoemd, toegevoegd om de calcium aanwezig in het bloed zodat het niet langer beschikbaar is bloedstolling).

Metabolisatie van de coumarines

Wat gebeurt er met coumarines in het lichaam (medisch: farmacokinetiek)? De twee belangrijkste gebruikte coumarines zijn fenprocoumon (beter bekend onder de handelsnaam Marcumar®), dat 7 tot 10 dagen langer werkzaam is, en warfarine (beter bekend als coumadine), dat de stolling tot 6 dagen remt. Coumarines zijn de eerste anticoagulantia die als tabletten kunnen worden ingenomen, dwz oraal, omdat ze bijna volledig vanuit de darm in het bloed worden opgenomen zoals andere voedingsstoffen (medisch: geresorbeerd) en niet worden vernietigd door het zoutzuur van de darm. maag.

Opgemerkt moet worden dat het maximale effect van CumarineMarcumar® niet onmiddellijk optreedt, maar pas na 24 tot 36 uur, aangezien alleen de nieuwe vorming van stollingsfactoren wordt geremd, maar niet de factoren die nog in het bloed aanwezig zijn. Bij het begin van een therapie moeten daarom eerst onmiddellijk effectieve anticoagulantia anticoagulantia worden toegediend. Als een regel, heparine wordt gebruikt, die het belangrijkste enzym van direct remt bloedstollingtrombine (evenals bloedstollingsfactor X). Integendeel, de toediening van coumarine leidt aanvankelijk zelfs tot een verhoogde bloedstolling, waardoor de extra toediening uitblijft heparine noodzakelijk: coumarines remmen ook de vorming van anticoagulantia eiwitten genaamd "Protein C" en "Protein S". Als deze "natuurlijk trombose beschermende stoffen ”niet meer voldoende gevormd worden, dreigt het ongewenste effect - namelijk verhoogde stolselvorming -.