Ciclesonide

Producten

Ciclesonide wordt toegediend met een afgemetendosis inhalator (Alvesco). Het is sinds 2006 in veel landen goedgekeurd. In de Verenigde Staten is het ook in de handel verkrijgbaar als een neusspray voor de behandeling van allergische rhinitis sinds 2012 (Zetonna).

Structuur en eigenschappen

Ciclesonide (C.₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) is een prodrug en wordt gehydrolyseerd door intracellulaire esterasen in de long aan de actieve metaboliet C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide). Dit zorgt voor enige selectiviteit voor de lagere luchtwegen. Ciclesonide is een niet-gehalogeneerde glucocorticoïde die structureel nauw verwant is aan budesonide en bestaat als een -enantiomeer. Het is een wit tot geelachtig wit kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Ciclesonide (ATC R03BA08) heeft ontstekingsremmende, anti-astmatische, anti-allergische en immunosuppressieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan de binding van de metaboliet desciclesonide aan de glucocorticoïdreceptor. Het maximale effect wordt vertraagd en treedt op na ongeveer vier weken. Verschillende eigenschappen van de verbinding mediëren een selectief effect in de longen en zouden de systemische bijwerkingen verminderen:

• Administratie van de drug als een inactieve prodrug en enantiomeer ("on site" activering).
• Laag oraal biobeschikbaarheid (<1%), hoog first-pass metabolisme en snelle eliminatie.
• Hoge afzetting in de longen
• Hoge eiwitbinding

Indicaties

• Voor de langdurige behandeling van bronchiale astma
• Allergische rhinitis (neusspray, nog niet in veel landen).

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Het medicijn is bedoeld voor regelmatig gebruik en wordt 1-2 keer per dag geïnhaleerd. Het is niet geschikt voor de therapie van een acute astma aanval. Om het risico op ontwikkeling te verkleinen spruw, gebruik voor het eten of spoel de mond na inademing.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Ciclesonide wordt na hydrolyse verder gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2D6. Vanwege de lage plasmaconcentraties, relevant farmacokinetisch geneesmiddel interacties worden niet verwacht. Co-administratie van krachtige CYP-remmers kan leiden tot een toename van ciclesonide of zijn metabolieten.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen die af en toe voorkomen zijn onder meer spruw, hoofdpijn, heesheid, hoesten na inademing, paradoxale bronchospasmen, misselijkheid, braken, slecht smaak, uitslag en droog mond. Net als bij andere geïnhaleerde glucocorticoïdenis er een risico op systemische bijwerkingen. Spruw lijkt iets minder vaak voor te komen in vergelijking met andere geïnhaleerde glucocorticoïden.