Atazanavir is een werkzame medische stof. Het wordt gebruikt om een hiv-infectie te behandelen.
Wat is atazanavir?
Atazanavir is een medisch actief ingrediënt. Het wordt gebruikt voor de therapie van hiv-infecties. De drugs atazanavir is in Duitsland in de handel verkrijgbaar onder de naam Reyataz. Het wordt oraal ingenomen en wordt gebruikt om hiv-infecties te behandelen. Het medicijn behoort tot de groep van hiv-proteaseremmers. De Amerikaanse Food and Drug Administratie (FDA) keurde het medicijn in juni 2003 goed, gevolgd door de EU in maart 2004. Het Amerikaanse farmaceutische bedrijf Bristol-Myers Squibb fungeert als licentiehouder.
Farmacologische werking
Atazanavir heeft antivirale eigenschappen. Het effect van de stof is gebaseerd op de remming van hiv-protease. Dit is buitengewoon belangrijk bij de rijping van het hiv-virus. Het virale HIV-protease wordt gebonden door atazanavir. Door het virale enzym te remmen, is het mogelijk om te voorkomen dat het virus zich vermenigvuldigt. Wanneer het replicatieproces wordt onderbroken, wordt de virale lading in het lichaam verminderd. Het grootste deel van atazanavir bindt zich aan eiwitten (albumine) in de bloed Het medicijn wordt hepatisch afgebroken via het cytochroomsysteem. Als een ander HIV-proteaseremmer wordt ingenomen, leidt dit tot een langzamere afbraak van atazanavir in de lever Op deze manier kan het medicijn een langer effect bereiken. De halfwaardetijd van de stof is ongeveer zeven tot twaalf uur. Het is mogelijk om atazanavir te combineren met NRTI's (nucleoside reverse transcriptaseremmers). Dit zijn triptaseremmers. De werkzaamheid van atazanavir is in verschillende onderzoeken beoordeeld. Het bleek een vergelijkbare werkzaamheid te hebben als andere HIV-proteaseremmers.
Medische toepassing en gebruik
Als onderdeel van antiretrovirale combinatie therapie, atazanavir wordt gebruikt om een hiv-infectie te behandelen (에이즈 Het medicijn is goedgekeurd voor volwassen patiënten. In tegenstelling tot andere preparaten is het voldoende om atazanavir slechts eenmaal per dag in te nemen. Dit komt door de lange halfwaardetijd van het medicijn. Het wordt toegediend in de vorm van tablets, die de patiënt na een maaltijd inneemt. De dosering van het medicijn is 1 x 300 milligram of 1 x 100 mg per tablet. Bij gebruik is er ook een combinatie tussen atazanavir en een farmacokinetische booster zoals samenwonen or ritonavir Deze middelen behoren tot de groep van CYP-remmers. Ze hebben de eigenschap de metabolische afbraak van atazanavir te verminderen. In de VS is het nu mogelijk om een dosis van 1 x 400 mg aan bepaalde patiënten. In dit geval, ritonavir is weggelaten. De verdraagbaarheid van atazanavir wordt als goed beschouwd. Het medicijn mag echter niet worden gebruikt in gevallen van leverinsufficiëntie of overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt.
Risico's en bijwerkingen
Ondanks de positieve verdraagbaarheid zijn er verschillende nadelige bijwerkingen mogelijk door het gebruik van atazanavir. Patiënten kunnen bijvoorbeeld last krijgen van geelzucht (icterus), misselijkheid, braken, pijn in de buik, diarree, hoofdpijn, duizeligheid, of spier pijn. In sommige gevallen, koorts, slaapproblemen, huiduitslag op de huid, Depressie, en perifere neurologische symptomen zijn ook mogelijk. Zelden verheven cholesterol niveaus of stoornissen van het vetmetabolisme zoals lipodystrofie of hyperlipidemie worden gezien na inname van het medicijn. Af en toe een toename van bilirubine niveaus binnen de bloed leiden naar geelzucht kan het noodzakelijk zijn om de behandeling met atazanavir stop te zetten. Over het algemeen veroorzaakt dit middel echter minder hinderlijke bijwerkingen dan die veroorzaakt door het gebruik van vergelijkbare stoffen. Interacties met bepaalde andere drugs kan nog een keer poseren volksgezondheid probleem. Dit is echter ook mogelijk met de andere proteaseremmers. Bijvoorbeeld, bij het gebruik van atazanavir of andere proteaseremmers, preparaten zoals het neurolepticum pimozide, midazolam of ergotoxinen mogen niet worden ingenomen. De reden hiervoor is het succes van een interactie met het systeem cytochroom P 450, dat het plasmaspiegel in het lichaam verandert. Gelijktijdige inname van atazanavir met didanosine, efavirenz, claritromycine or stavudine kan veranderingen veroorzaken in bloed plasmaspiegels. aangezien het medicijn ook het enzym UGT 1A1 (uridineglucorosyltransferase) afbreekt en zo de afbraak van indirecte bilirubine, is het niet aan te raden om het samen met toe te dienen drugs waarvan de afbraak wordt bewerkstelligd door UGT. Deze omvatten de integraseremmer raltegravir en de proteaseremmer indinavir.
