Producten
Raltegravir is in de handel verkrijgbaar als filmomhuld tablets en kauwtabletten (Isentress). Het werd in 2007 in de Verenigde Staten en in 2008 in veel landen goedgekeurd als de eerste integraseremmer.
Structuur en eigenschappen
Raltegravir (C.20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) is een hydroxypyrimidinoncarboxamide. Het is aanwezig in drugs in de vorm van het zout raltegravir kalium, een witte poeder dat is oplosbaar in water.
Effecten
Raltegravir (ATC J05AX08) heeft antivirale eigenschappen. Het is een specifieke remmer van HIV-integrase, die verantwoordelijk is voor de integratie van het HIV-genoom in het gastheercelgenoom bij het begin van infectie. Dit voorkomt replicatie van het virus.
Indicaties
In combinatie met andere antiretrovirale middelen drugs voor de behandeling van infectie met het humaan immunodeficiëntievirus (HIV-1).
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt tweemaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Raltegravir heeft, in tegenstelling tot andere hiv-medicijnen, geen interactie met CYP450, maar wordt geglucouronideerd door het UDP-glucuronyltransferase UGT1A1. Inductoren van dit enzym, zoals rifampicine, kan de plasmaconcentraties verlagen en een dosis toenemen. UGT1A1-remmers zoals atazanavir kan omgekeerd de concentraties verhogen. Drugs die de maag-pH verhogen (bijv. omeprazol) kunnen de plasmaconcentraties verhogen omdat ze de oplosbaarheid van raltegravir verbeteren.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid, hoofdpijn, 피로, bovenste luchtwegen infectie, en koorts Gevaarlijk huid reacties zijn gemeld. Andere bijwerkingen worden beschreven in de SmPC.
