Amfepramone: effecten, gebruik en risico's

Amfepramon is een indirecte alfa-sympathicomimeticum en wordt in Duitsland gebruikt als een eetlustremmer​ Vanwege een niet onaanzienlijke kans op misbruik, wordt het actieve ingrediënt alleen in dringende gevallen voor een korte tijd voorgeschreven voor de ondersteunende behandeling van zwaarlijvigheid.

Wat is amfepramon?

Vanwege een niet onbelangrijk potentieel voor misbruik, wordt het medicijn alleen in dringende gevallen voor korte periodes voorgeschreven voor de ondersteunende behandeling van zwaarlijvigheid. Amfepramon is ook bekend als 2-diethylamino-1-fenylpropaan-1-on, 2-diethylaminopropiofenon, amfepramonum of diethylpropion. Het behoort tot de groep van fenylethylaminederivaten. Dit zijn chemische verbindingen die zijn afgeleid van fenylethylamine. Fenylethylamines worden wijd verspreid in de natuur (bijvoorbeeld de neurotransmitter dopamine of de aminozuurachtige stof tyramine) of kunstmatig worden geproduceerd (bijvoorbeeld bepaalde amfetaminen​ Onder de fenylethylamines, amfepramon behoort tot de cathinonsubgroep. Cathinonen zijn vernoemd naar de verbinding cathinon, die behoort tot de amfetaminen en heeft een stimulerend effect. Amfepramon werkt ook als een stimulerend middel en stimuleert het sympathische zenuwstelsel, een onderdeel van het autonome (vegetatieve) zenuwstelsel. Het is geclassificeerd als een alfa-sympathicomimeticum. Het is in de handel verkrijgbaar als een receptgeneesmiddel onder de handelsnamen Regenon en Tenuate. In Duitsland valt amfepramon onder de Narcotica Handelen, maar het is verhandelbaar en kan worden voorgeschreven door een arts.

Farmacologische werking

Alfa-sympathicomimetica (ook bekend als alfa-adrenoceptoragonisten) werken op het autonome zenuwstelsel​ Dit wordt ook wel het onvrijwillige of autonome genoemd zenuwstelsel omdat het niet vrijwillig kan worden beïnvloed. De actieve ingrediënten stimuleren een specifiek deel van dit zenuwstelsel, de sympathische zenuwstelsel​ Amfepramon werkt als een indirecte alfa-sympathicomimeticum. Terwijl directe alfa-sympathicomimetica bootsen de actie na van adrenaline door te binden aan dezelfde receptoren, indirecte alfa-sympathicomimetica leiden tot een release van dopamine en noradrenaline Deze stimuleren vervolgens de sympathische zenuwstelsel​ Op deze manier stimuleert amfepramon de cardiovasculair systeem en bepaalde organen, maar heeft ook een effect op het centrale zenuwstelsel door de bloed-hersenen barrière op hersenactiviteit. Als gevolg hiervan verhoogt het actieve ingrediënt kortstondig de fysieke en mentale prestaties en verhoogt het de alertheid. Bloed stroom naar de longen, bloeddruk en hart- tariefstijging. Bovendien onderdrukt amfepramon gevoelens van 피로, remt dorst, en (via een doelwit gelokaliseerd in de hypothalamus) veroorzaakt een afname van de voedselinname en de eetlust. Vanwege de vele effecten op het hele organisme, zal een recept voor amfepramon door de arts zeer zorgvuldig worden afgewogen om te vermijden bijwerkingen.

Medicinaal gebruik en toepassing

Alfa-sympathicomimetica worden onder meer gebruikt als anorectica (eetlustremmers). Amfepramon wordt gebruikt voor ondersteunende behandeling bij patiënten met te zwaar (zwaarlijvigheid) van wie body mass index (BMI) is groter dan 30. BMI wordt berekend met de volgende formule: BMI = lichaamsgewicht in kilogram / (lengte in meter) 2. Het middel mag echter alleen worden gebruikt als een andere geschikte gewichtsvermindering maatregelen zijn niet succesvol geweest. Bij patiënten die door dieet en lichaamsbeweging geen gewichtsverlies hebben kunnen bereiken, maar die om medische redenen dringend gewicht moeten verliezen, kan de arts kiezen voor een kortdurende behandeling met amfepramon. Omdat het een anorecticum van het centrale zenuwstelsel is, komen bijwerkingen vaak voor en is er kans op misbruik. In de zomer van 2001 heeft het Duitse Federale Instituut voor Drugs en Medical Devices (BfArM) trok de goedkeuring in voor eetlustremmers die amfepramon bevatten vanwege bijwerkingen. De fabrikanten gingen met succes in beroep tegen deze beslissing. De preparaten zijn sinds 2004 weer op de markt. Hun doeltreffendheid voor daadwerkelijke, langdurige gewichtsvermindering wordt echter betwist. Daarom wordt amfepramon nu alleen in individuele gevallen voorgeschreven en wordt het over het algemeen alleen gebruikt voor kortdurende behandeling van obesitas.

Risico's en bijwerkingen

Amfepramon heeft (zoals veel alfa-sympathicomimetica) een niet onbelangrijk potentieel voor misbruik en afhankelijkheid. Om deze reden werd het geclassificeerd als een verdovend en opgenomen in bijlage 3 van het Duits Narcotica Act (verdovende middelen die op de markt kunnen worden gebracht en voorgeschreven). De Duitse BfArM en andere EU-drugsautoriteiten wijzen expliciet op het lage medische voordeel in relatie tot de ernstige bijwerkingen. Bijwerkingen inbegrepen psychose, Depressie, hallucinatiesagitatie, slaapstoornissen, hartkloppingen, hypertensie, duizeligheiden duizeligheid. Amfepramon lijkt ook de ontwikkeling van pulmonaal arterieel te bevorderen hypertensie​ Sommige patiënten kunnen gevaarlijk zijn hartritmestoornissen, inclusief myocardinfarct of hartstilstand, tijdens behandeling met amfepramon. Langdurig gebruik van amfepramon kan afhankelijkheid veroorzaken en ontwenningsverschijnselen kunnen optreden na stopzetting van het geneesmiddel.