Producten
Venlafaxine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en in capsulevorm met verlengde afgifte. Naast de originele Efexor ER (VS: Effexor XR), algemeen versies zijn ook beschikbaar. Het actieve ingrediënt werd in 1997 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Venlafaxine (C17H27NEE2, Mr= 277.4 g / mol) is een bicyclisch fenylethylamine en cyclohexanolderivaat dat structureel nauw verwant is aan tramadol (Tramal, Merkloos product). Het bestaat als een racemaat en als venlafaxine hydrochloride, een wit kristallijn poeder dat is oplosbaar in water Venlafaxine wordt door CYP2D6 omgezet in zijn belangrijkste metaboliet desvenlafaxine (= O-desmethylvenlafaxine), dat ook actief is. De metaboliet wordt ook in de Verenigde Staten op de markt gebracht (Pristiq).
Effecten
Venlafaxine (ATC N06AX16) heeft antidepressivum eigendommen. De effecten zijn vertraagd, treden op na één tot vier weken, en zijn het gevolg van selectieve remming van de heropname van serotonine en noradrenaline in het presynaptische neuron. Heropname van dopamine is slechts licht geremd. Venlafaxine, in tegenstelling tot andere antidepressiva, bindt niet aan alfa-adrenoceptoren, muscarine of histamine receptoren, is niet anticholinerge en is geen MAO-remmer. De halfwaardetijd is 5 uur voor venlafaxine en 11 uur voor de metaboliet desvenlafaxine.
Indicaties
Voor de behandeling van depressie, angst en paniekstoornissen:
- Groot Depressie, behandeling en terugvalprofylaxe.
- Gegeneraliseerde angststoornis
- Sociale angststoornis (sociale fobie)
- Paniekstoornis met of zonder agorafobie.
Off-label wordt het medicijn gebruikt voor andere klachten (bijv. Blozen, chronisch pijn Het is hiervoor echter niet goedgekeurd door de autoriteiten.
Dosering
Volgens de SmPC. De doseringsvormen met verlengde afgifte worden gewoonlijk eenmaal daags op hetzelfde tijdstip en bij een maaltijd ingenomen. Dosis aanpassingen worden geleidelijk in of uit sluipend gemaakt. Het medicijn mag niet abrupt worden stopgezet, omdat dit kan leiden tot ontwenningsreacties.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Kinderen en jongeren onder de 18 jaar
- Behandeling met MAO-remmers
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Venlafaxine wordt gemetaboliseerd door CYP2D6 en in mindere mate door CYP3A4. Venlafaxine heeft een hoog potentieel voor interactie en tal van geneesmiddelen interacties zijn mogelijk met bijvoorbeeld MAO-remmers, serotonerg drugs (serotonine syndroom) en centraal werkende geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, droog mond, hoofdpijnslaperigheid, slapeloosheiden zweten. Venlafaxine wordt als beter verdragen beschouwd in vergelijking met ouderen antidepressiva omdat het selectiever is.
