Producten
triptanen worden voornamelijk genomen in de vorm van filmomhuld tablets en smelttabletten. Sommige zijn ook verkrijgbaar als subcutaan injecteerbaar solutions en neussprays Zetpillen zijn in veel landen niet meer in de handel verkrijgbaar. Sumatriptan (Imigran) was de eerste agent in deze groep die in 1992 in de Verenigde Staten en in 1993 in veel landen werd goedgekeurd. triptanen en generieke geneesmiddelen zijn beschikbaar (zie hieronder). In sommige landen, triptanen zijn ook verkrijgbaar zonder doktersrecept.
Structuur en eigenschappen
Omdat triptanen een wisselwerking hebben met serotonine receptorsubtypen, zijn ze structureel nauw verwant aan de neurotransmitters serotonine (= 5-hydroxytryptamine, 5-HT) en aan tryptamine. De figuur vergelijkt sumatriptan met serotonine:
Effecten
Triptanen (ATC N02CC) hebben vasoconstrictieve, ontstekingsremmende en indirecte pijnstillende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan agonisme op 5-HT1-receptoren (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), resulterend in vasoconstrictie, verminderde afgifte van pro-inflammatoire neuropeptiden zoals CGRP en stof P, en remming van nociceptieve transmissie (pijn geleiding), naast andere effecten.
Indicaties
Voor de acute behandeling van migraine aanvallen met of zonder aura. Sommige triptanen zijn ook goedgekeurd voor de behandeling van cluster hoofdpijn.
Dosering
Volgens de SmPC. De drugs moet zo vroeg mogelijk worden aangebracht. Wel preventief administratie is niet aangegeven. Bij toediening dienen de lage maximale dagdoseringen en de tijdsintervallen tussen individuele doseringen in acht te worden genomen (doseringsinterval)! De begin van de actie wordt het snelst bereikt met de injectie-oplossing. Interessant is het smelten tablets zijn niet per se sneller effectief dan de gewone tabletten. Het maximale plasma concentratie wordt later bereikt. Net als pijnstillers mogen triptanen niet continu worden gebruikt, omdat dit overmatig gebruik tot chronisch kan leiden hoofdpijn Een maximum van 9 dagen therapie per maand wordt aanbevolen. Zie voor meer informatie het Overmatig gebruik van medicatie Hoofdpijn artikel en het artikel Overmatig gebruik van medicijnen.
Ontmoet het team
- Almotriptan (Almogran)
- Eletriptan (Relpax, algemeen).
- Frovatriptan (Menamig)
- Naratriptan (Naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generieke geneesmiddelen)
- Sumatriptan (Imigran, generieke geneesmiddelen)
- Zolmitriptan (Zomig, generieke geneesmiddelen)
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Bepaalde hart- en vaatziekten resp. ziekten van de schepen, ook in de geschiedenis.
- Combinatie met ergotaminederivaten
- Combinatie met MAO-remmers (geldt voor MAO-substraten).
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met MAO-remmers, CYP-remmers, ergotamine derivaten en andere triptanen. In combinatie met serotonerg drugs zoals de SSRI's, is er een risico voor serotonine syndroom. De betekenis van deze interactie is echter controversieel in de literatuur. Metaboliseren enzymen omvatten monoamineoxidase-A en, voor sommige triptanen, CYP450-isozymen. Bijvoorbeeld, eletriptan wordt gebiotransformeerd door CYP3A4 en zolmitriptan door CYP1A2. MAO-remmers en CYP-remmers kunnen leiden tot een verhoging van de plasmaconcentraties.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Sensorische stoornissen, zwaarte, warm, koud, druk of benauwdheid.
- Duizeligheid, duizeligheid, 피로, zwakheid.
- Tijdelijke toename van bloed druk, hartkloppingen.
- Roodheid van het gezicht (blozen), blozen.
- Ademhalingsstoornissen
- Gastro-intestinale stoornissen zoals misselijkheid, braken, pijn in de buik, droog mond.
Ernstige cardiovasculaire bijwerkingen zoals myocardinfarct kunnen voorkomen, maar zijn volgens de literatuur uiterst zeldzaam (frequentie ongeveer 1 op 1 miljoen).
