Tebipenem is een geneesmiddel dat tot de groep van carbapenems behoort. Tebipenem is dus een zogenaamd bètalactam antibioticum, die teruggaat tot penicilline Het wordt gebruikt om te vechten infectieziekten veroorzaakt door bacteriën.
Wat is tebipenem?
Tebipenem is een antibioticum dat wordt toegediend om te behandelen infectieziekten De chemische molecuulformule van de stof (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) heeft een bètalactamring, daarom behoort tebipenem tot de groep bètalactam antibiotica en heeft een bacteriedodende werking. Het moraal massa van de witte tot witachtig gele stof is 497.63 g / mol. Vanwege zijn chemische en farmacologische eigenschappen wordt tebipenem ook geclassificeerd als een carbapenem. De nauw verwante actieve ingrediënten ertapenem, imipenem, meropenem en doripenem maken ook deel uit van deze groep drugs Tebipenem is speciaal ontwikkeld om bestaande tegen te gaan resistentie tegen antibiotica Ondanks de positieve ervaring in een aantal klinische onderzoeken, is het actieve ingrediënt momenteel alleen in Japan goedgekeurd. In Europa en de VS wordt het actieve ingrediënt daarom in geen enkele preparaat gebruikt. In tegenstelling tot de gerelateerde actieve ingrediënten ertapenem, imipenem, meropenem en doripenem worden veel gebruikt in de Europese Unie en de Verenigde Staten.
Farmacologische werking
De farmacologische werking van tebipenem is grotendeels vergelijkbaar met die van andere carbapenems. De eerste successen kunnen daarom vrij vroeg worden opgetekend. Bacterie worden snel gedood door het actieve ingrediënt door de celmigratie van de bacteriën te remmen. Zonder de celwand, bacteriën zijn niet levensvatbaar, zoals water kan de binnenkant van de cel binnendringen en deze opblazen. De cel barst vervolgens open, waardoor de bacterie sterft. Tebipenem is grotendeels ongevoelig voor het eigen enzym betalactasmase van de bacterie, wat typerend is voor vertegenwoordigers van de groep van actieve ingrediënten. Bacteriën hebben betalactasmase nodig om aanvallen van buitenaf te voorkomen. Het enzym komt dus grotendeels overeen met de functie van een antilichaam. Betalactasmase-gevoelige stoffen zijn verzwakt in hun effectiviteit omdat ze de bacterie niet zonder verlies kunnen aanvallen. Vanwege zijn ongevoeligheid voor betalactasmase is tebipenem daarom bijzonder effectief. Het is echter noodzakelijk om een continu hoge hoeveelheid van de werkzame stof in het lichaam te behouden. Een kritische hoeveelheid, waarboven de doeltreffendheid het optimale bereikt, moet altijd worden overschreden (tijdsafhankelijk doden genetica Eukaryote cellen, die geen celwand hebben, zijn echter ongevoelig voor tebipenem en ander bètalactam antibiotica Het medicijn wordt voornamelijk renaal geklaard (via de nieren).
Medicinaal gebruik en toepassing
Tebipenem wordt toegediend om te vechten infectieziekten veroorzaakt door besmettelijke bacteriën. Het medicijn is speciaal ontwikkeld als vervangend medicijn om patiënten te behandelen bij wie de symptomen worden veroorzaakt door antibioticum-resistente bacteriën. Medisch gezien is het toepassingsgebied dan ook beperkt in vergelijking met andere carbapenems, ondanks een relatief hoge werkzaamheid. Het moet in het bijzonder worden gebruikt wanneer een infectie is opgelopen door resistentie kiemen (bijv. in het ziekenhuis). Tebipenem is dus slechts in uitzonderlijke gevallen het actieve ingrediënt van de eerste keuze. Klinische studies hebben een bijzonder hoge werkzaamheid aangetoond bij oorinfecties, waardoor het bijzonder geschikt is als alternatief voor carbapenems, die voornamelijk worden voorgeschreven bij oorontstekingen, neus- en keel (ENT) regio. In principe heeft tebipenem waarschijnlijk dezelfde toepassingsgebieden als andere vertegenwoordigers van bèta-lactam. antibiotica vanwege zijn farmacologische werking. Bovendien is tebipenem het eerste carbapenem waarvan de prodrugvorm (pivalyl ester) is ook geschikt voor oraal gebruik. Een prodrug is een farmacologische stof die ofwel laag in activiteit ofwel volledig inactief is en zijn volledige activiteit alleen verkrijgt door metabolisering (metabolisatie) in het lichaam.
Risico's en bijwerkingen
Tebipenem mag niet worden gebruikt als er een contra-indicatie is vanuit medisch oogpunt (contra-indicatie). Dit is onder meer het geval als er sprake is van een bekende intolerantie (allergie) aan tebipenem of andere vertegenwoordigers van de bètalactamgroep (bijv. penicilline) of gerelateerde carbapenems (bijv. imipenem, meropenem en doripenemTebipenem mag ook niet worden gebruikt als complicaties of ernstige bijwerkingen zijn opgetreden tijdens een eerdere behandeling met carbapenems. Een contra-indicatie wordt ook gegeven in het geval van ernstige nierbeschadiging, aangezien de afbraak van de werkzame stof voornamelijk via de nieren plaatsvindt. De belangrijkste ongewenste bijwerkingen die kunnen optreden in verband met de behandeling zijn onder meer schimmelinfecties, een algemeen gevoel van zwakte en malaise, hoofdpijn, 피로, emotionele overstuur en ongemak in het maagdarmkanaal. Ook denkbaar zijn reacties van de huid, die zich kunnen manifesteren als jeuk, roodheid of de ontwikkeling van huiduitslag. Om te vermijden interacties bij andere medicijnen moeten de behandelende artsen altijd worden geïnformeerd over alle genomen voorbereidingen. Anders kan er een afname van de werkzaamheid zijn of een immense toename van bijwerkingen, waardoor de doelstellingen van therapie in groot gevaar.
