Quetiapine

Producten

Quetiapine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets en tabletten met verlengde afgifte (Seroquel / XR, algemeen, auto-generiek). Het is sinds 1999 in veel landen goedgekeurd. Generics van filmcoating tablets kwam in 2012 op de markt en generieke tabletten met verlengde afgifte werden voor het eerst geregistreerd in 2013.

Structuur en eigenschappen

Quetiapine (C.21H25N3O2S, Mr = 383.5 g / mol) aanwezig in drugs als quetiapinefumaraat, een wit kristallijn poeder dat is enigszins oplosbaar in water​ Het is een piperazinederivaat en dergelijke clotiapine (entumin), behoort tot de dibenzothiazepines. De actieve metaboliet norquetiapine is bij de effecten betrokken.

Effecten

Quetiapine (ATC N05AH04) heeft antipsychotica, antidepressivum, en depressieve eigenschappen. De effecten worden voornamelijk toegeschreven aan antagonisme bij serotonine en dopamine receptoren, met een hogere affiniteit voor serotonine receptoren. Quetiapine bindt zich ook aan de noradrenaline transporter (NET). Antagonisme bij histamine H1-receptoren kunnen slaperigheid veroorzaken en antagonisme op alfa1-adrenoceptoren kan veroorzaken lage bloeddruk​ Quetiapine is geclassificeerd als een atypisch neurolepticum omdat het minder extrapiramidale bijwerkingen veroorzaakt dan de klassieke middelen. Het heeft een halfwaardetijd van zeven tot twaalf uur.

Indicaties

Voor de behandeling van schizofrenie, voor manische of depressieve episodes bij bipolaire stoornis (inclusief terugvalpreventie), en voor de behandeling van unipolaire Depressie​ Quetiapine wordt ook vaak off-label voorgeschreven in een lage dosering (bijv. - - 25 mg) voor slaapstoornissen, maar is voor dit doel niet goedgekeurd door regelgevende instanties!

Dosering

Volgens de professionele informatie. De dosering is geleidelijk en de inname is onafhankelijk van de maaltijden. Vanwege de interactie met CYP3A4 mag quetiapine niet gelijktijdig met grapefruitsap worden ingenomen. Het medicijn moet geleidelijk worden stopgezet om ontwenningsverschijnselen te voorkomen.

Misbruik

Quetiapine wordt misbruikt als een bedwelmend vanwege zijn psychotrope en depressieve eigenschappen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Borstvoeding
  • Combinatie met sterke CYP3A4-remmers.

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Quetiapine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4. Bijkomend administratie van krachtige CYP3A4-remmers kan soms leiden tot enorme concentratieverhogingen. Quetiapine mag niet met grapefruitsap worden ingenomen, omdat grapefruitsap een bekende remmer van CYP3A4 is. Andere interacties zijn beschreven met centraal depressivum drugsalcohol lithium, en enzyminductoren, onder anderen.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen inclusief gewichtstoename, hoofdpijnontwenningsverschijnselen na stopzetting van de therapie, slaperigheid, duizeligheid, hypotensie, droog mond en braken​ In zeldzame gevallen kan quetiapine het QT-interval verlengen.