Pioglitazon

Producten

Pioglitazon is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Actos, generieke geneesmiddelen). Het is ook verkrijgbaar als vastedosis combinatie met metformine (Competact). Pioglitazon is sinds 2000 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Pioglitazon (C.19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) behoort tot de thiazolidinedionen. Het is aanwezig in drugs als racemaat en als pioglitazonhydrochloride, een reukloos, wit, kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Pioglitazon (ATC A10BG03) heeft antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen, normaliseert bloed glucose, en verlaagt HbA1c. Het is een agonist met hoge affiniteit op de nucleaire receptor PPAR-γ, die de regulatie regelt van genen die betrokken zijn bij glucose en lipidemetabolisme. De effecten zijn voornamelijk te wijten aan een verhoogde gevoeligheid van vetweefsel, spieren en lever naar insuline, dus afnemend insuline-resistentie en toenemende opname van bloed glucose in weefsels. in tegenstelling tot sulfonylurea, pioglitazon bevordert niet insuline uitscheiding.

Indicaties

Als 2e lijns middel voor de behandeling van type 2 suikerziekte​ De behandelingsduur mag gewoonlijk niet langer zijn dan 2 jaar.

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags met of zonder voedsel ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Suikerziekte type 1
  • Hartfalen NYHA III en IV
  • Matige tot ernstige leverinsufficiëntie
  • diabetische ketoacidose
  • Zwangerschap en borstvoeding
  • Blaaskanker of blaaskanker in de geschiedenis van de patiënt.
  • Onverklaarbare hematurie

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Pioglitazon wordt gemetaboliseerd door CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 en CYP2C9. Interacties zijn mogelijk met NSAID's, gemfibrozil (CYP2C8-remmer), en rifampicine (CYP-inductor).

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten spieren, gewrichten en rug pijn​ moeilijkheid ademhaling; problemen met de spijsvertering​ gebitsproblemen; gewichtstoename; bovenste luchtwegen infecties; hoofdpijn​ sensorische stoornissen; visuele stoornissen; 피로und slapeloosheid. Hypoglykemie wordt vaak waargenomen in combinatie met sulfonylurea en insulines​ Af en toe de ontwikkeling van blaaskanker is te verwachten. Daarom is de behandelingsduur beperkt tot maximaal twee jaar.