Producten
paracetamol is in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets, filmomhulde tabletten, smelttabletten, bruistablettenzoals korrels, druppels, stropenzetpillen, zacht capsules, en infuusoplossing, onder andere (bijv. Acetalgin, Dafalgan, Panadol en Tylenol). paracetamol werd pas in de jaren vijftig goedgekeurd (Panadol, Tylenol), hoewel het in de 1950e eeuw werd ontwikkeld. Het is sinds 19 in veel landen geregistreerd (Panadol). paracetamol wordt vast gecombineerd met andere actieve ingrediënten, bijvoorbeeld codeine, cafeïne, vitamine C, agenten voor het algemeen koud en tramadol In Angelsaksische landen heeft het actieve ingrediënt een andere naam - het wordt meestal paracetamol genoemd.
Structuur en eigenschappen
Paracetamol (C.8H9NEE2, Mr = 151.2 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat is matig oplosbaar in water Het heeft een beetje bitter smaak en is reukloos. De smaak kan worden opgemerkt na inname. Paracetamol is een acetamide. Het is een afgeleide van aceetanilide, dat in de jaren 1880 werd gelanceerd als een van de eerste synthetische koortswerende middelen (antifebrine). Acetanilide is niet langer in de handel verkrijgbaar vanwege de bijwerkingen. Paracetamol is ook een metaboliet van fenacetine, die ook niet meer op de markt wordt gebracht.
Effecten
Paracetamol (ATC N02BE01) heeft pijnstillende en antipyretische eigenschappen. In tegenstelling tot NSAID's heeft het weinig ontstekingsremmende werking en remt het de plaatjesaggregatie niet. De werkingsmechanisme is nog niet definitief opgehelderd. Een centrale remming van de prostaglandinesynthese is hierbij betrokken. De halfwaardetijd is kort, 2 tot 3 uur. De werkingsduur is slechts ongeveer 4 tot 6 uur.
biotransformatie
Paracetamol wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever Het is voornamelijk geconjugeerd met glucuronzuur en met zwavelzuur en voornamelijk in de urine uitgescheiden. Vooral bij hoge doses wordt de toxische metaboliet -acetyl-benzoquinoneimine (NAPQI) gevormd door CYP2E1 omdat de conjugatie verzadigd is. Wanneer echter therapeutische doses worden toegediend, kan NAPQI worden ontgift met endogeen glutathion. Als de concentraties te veel toenemen, is paracetamol dat wel lever giftig vanwege de vorming van NAPQI (zie hieronder).
Indicaties
Voor symptomatische behandeling van koorts en mild tot matig pijn Mogelijke indicaties zijn bijvoorbeeld (selectie):
- Hoofdpijn, migraine
- Kiespijn
- Spier- en gewrichtspijn, artritispijn
- Pijn na verwonding of operatie
- Koorts en pijn geassocieerd met griep of verkoudheid
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Volwassenen nemen 500 mg tot 1000 mg oraal tot maximaal vier keer per dag. Tussen de afzonderlijke doses moet een interval van 4 tot 8 uur worden aangehouden (gewoonlijk 6 uur). Deze informatie heeft betrekking op volwassenen. Voor kinderen is de dosering gebaseerd op lichaamsgewicht. Het doseringsinterval is langer: 6 tot 8 uur. Inname na de maaltijd kan de begin van de actie. Aan de andere kant, begin van de actie kan eerder daarna zijn administratie van prokinetiek zoals domperidon or metoclopramide Het effect treedt ook sneller op bij bruistabletten De 1 g tablets zijn groot en kunnen moeilijk te slikken zijn. Ze kunnen in twee helften worden verdeeld en kort na elkaar worden ingenomen. Andere doseringsvormen zijn ook beschikbaar.
Misbruik
Paracetamol wordt vanwege zijn zelfmoord in hoge doses misbruikt lever-giftige eigenschappen. Dit wordt sterk afgeraden, niet alleen omdat het sterven ondraaglijk is en dagenlang duurt. Het actieve ingrediënt zit ook in vaste combinaties samen met opioïden, die worden gebruikt als bedwelmende middelen. Overdosering van dergelijke preparaten vormt een risico.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstige leverdisfunctie, acuut hepatitis, gedecompenseerde actieve leverziekte.
- Ziekte van Meulengracht
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Andere geneesmiddelen die paracetamol bevatten, mogen niet tegelijkertijd worden gegeven om het risico op overdosering te verkleinen. Koud Met name geneesmiddelen bevatten "verborgen" paracetamol. Verschillende medicijnen interacties zijn bekend. Deze omvatten (selectie):
- Lever giftig drugs, enzyminductoren en alcohol kunnen de levertoxiciteit verhogen.
- Paracetamol kan de effecten van anticoagulantia versterken.
Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn over het algemeen zeldzaam. Ze omvatten een toename van de lever enzymen, bloed aantal veranderingen, overgevoeligheidsreacties, huid reacties en gastro-intestinale stoornissen. Huid reacties kunnen ernstig en levensbedreigend zijn. Paracetamol wordt meestal beter verdragen dan de niet-steroïde ontstekingsremmer drugs (NSAID's).
Overdosering en levertoxiciteit
5 tot 10 g paracetamol in één keer innemen dosis kan ernstige lever en nier schade en overlijden. Bij kinderen is de dosis is lager. Risicofactoren zijn:
- Leeftijd: kinderen, ouderen
- Leverziekte
- Chronisch alcoholmisbruik
- chronisch ondervoedingeetstoornissen (lege glutathionvoorraden).
- Enzym-inducerende medicijnen
Vergiftiging wordt regelmatig gemeld. Geactiveerde houtskool en N-acetylcysteïne worden gebruikt als tegengif.
