Ubrogepant

Producten

Ubrogepant werd in 2019 in de Verenigde Staten goedgekeurd in tabletvorm (Ubrelvy).

Structuur en eigenschappen

Ubrogepant (C.29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Ubrogepant heeft pijnstillende eigenschappen en is effectief tegen andere symptomen van migraine zoals fotofobie (gevoeligheid voor licht), fonofobie (gevoeligheid voor geluid), en misselijkheid​ De effecten zijn te wijten aan antagonisme op de CGRP-receptor. De halfwaardetijd is in het bereik van 5 tot 7 uur. CGRP (calcitonine Gene-Related Peptide) is een neuropeptide dat een belangrijke rol speelt bij triggering migraine aanvallen. Het bestaat uit 37 aminozuren en komt tot uiting in het perifere en centrale zenuwstelsel. Er zijn twee isovormen, CGRP-α (figuur) en CGRP-β, die in drie verschillen aminozuren. Beide zijn agonisten op de CGRP-receptor. CGRP heeft krachtige vaatverwijdende eigenschappen en speelt een centrale rol in pijn initiatie evenals neurogene ontsteking. Migrainepatiënten hebben verhoogde CGRP-waarden tijdens een aanval en intraveneus administratie van het peptide kan aanvallen induceren in migraine patiënten.

Indicaties

Voor acute therapie van migraine bij volwassenen, met of zonder aura.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt peroraal ingenomen en alleen als dat nodig is, in tegenstelling tot CGRP-remmers (monoklonale antilichamen). De tablets worden onafhankelijk van maaltijden toegediend. Indien nodig nog een dosis kan na minimaal twee uur worden ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Gelijktijdige therapie met krachtige CYP3A4-remmers.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Ubrogepant wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en interacties zijn mogelijk met zowel remmers als inductoren. Combinatie met sterke CYP3A4-remmers is gecontra-indiceerd (zie hierboven). Verder is ubrogepant ook een substraat van P-glycoproteïne en BCRP.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid en slaperigheid. Lever toxiciteit is niet waargenomen. Dit is in tegenstelling tot andere CGRP-receptorantagonisten. In tegenstelling tot de triptanen, ubrogepant veroorzaakt geen vasoconstrictie.