Fluvoxamine: effecten, gebruik en risico's

Fluvoxamine is een antidepressivum dat behoort tot de groep van selectief serotonine heropnameremmers. In Duitsland is het actieve ingrediënt goedgekeurd voor de behandeling van Depressie en obsessief-compulsieve stoornis, maar het wordt ook vaak gebruikt om angst- en paniekstoornissen en posttraumatische aandoeningen te behandelen spanning wanorde. Bij gebruik van het medicijn, interacties met andere medicijnen zoals monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) moet worden overwogen en er kunnen aanzienlijke bijwerkingen optreden.

Wat is fluvoxamine?

Het actieve ingrediënt wordt gebruikt om te behandelen Depressie en obsessief-compulsieve stoornis. Fluvoxamine is een medicijn met de chemische formule C15H21F3N2O2. Het bevat een monocyclische aromatische ring en is goedgekeurd als een antidepressivum in Duitsland sinds het midden van de jaren tachtig. Het medicijn behoort tot de groep selectief serotonine heropnameremmers (SSRI's). De afkorting SSRI is afgeleid van de Engelse term ‘selectief serotonine heropnameremmer ”. De monocyclische structuur en zijn speciale bindingsvermogen en affiniteit voor σ-receptoren (sigma-receptoren) onderscheiden fluvoxamine van de meeste andere antidepressiva, die een speciale bindingsaffiniteit hebben voor opioïde receptoren. Het medicijn vertoont onder andere een sterke interactie met omkeerbaar en onomkeerbaar MAO-remmers (monoamineoxidaseremmers), die niet-selectief de afbraak van neurotransmitters zoals serotonine remmen, noradrenaline en dopamine en worden ook gebruikt als antidepressiva​ Fluvoxamine mag daarom niet samen worden ingenomen MAO-remmers​ Voordat u overschakelt, moeten de vastgestelde wachttijden worden aangehouden therapie oppompen van MAO-remmers aan fluvoxamine of vice versa.

Farmacologische effecten

Als selectieve serotonineheropnameremmerbeïnvloedt fluvoxamine uitsluitend de heropname of het omgekeerde transport van serotonine in de blaasjes van bepaalde cellen of de afbraak hiervan neurotransmitter, het verhogen van zijn concentratie in de synaptische spleet​ Vanwege het selectieve werkingsmechanisme van het medicijn, afbraak of omgekeerd transport van de andere neurotransmitters uit de groep van monoaminen, zoals epinefrine, dopamine, melatonine en anderen worden niet beïnvloed. Fluvoxamine leidt daarom tot een eenzijdige verhoging van de concentratie van serotonine in de synaptische spleet vanwege de langere verblijftijd daar. Psychologische effecten worden toegeschreven aan de monoamine serotonine als een neurotransmitter in het midden zenuwstelsel (CNS). Onder andere wordt aangenomen dat serotonine stemmingsverhogende, motiverende en angstverlichtende effecten heeft. Een tekort aan serotonine kan vaak worden opgespoord bij depressieve stemmingen en Depressie​ In de veronderstelling dat het verhelpen van de verminderde serotonine concentratie zal ook de depressieve stemming oplossen, wordt getracht het relatieve tekort te verhelpen door extra serotonine toe te dienen of door een snelle inactivering van de neurotransmitter​ Inname van fluvoxamine resulteert in een verhoogde serotonineconcentratie via remming van snelle inactivering van serotonine. Als de serotonineconcentratie een bepaald niveau overschrijdt, kan het effect van de neurotransmitter bijna omgekeerd zijn. EEN serotoninesyndroom treedt in, typisch gekenmerkt door symptomen zoals angst, innerlijke rusteloosheid, spierspanning, tremoren en spiertrekkingen. serotoninesyndroom kan zich bijvoorbeeld ontwikkelen als de interactie van fluvoxamine met MAO-remmers niet wordt waargenomen en er ongecontroleerd hoge serotoninespiegels ontstaan.

Medische toepassing en gebruik

Het gebruik van fluvoxamine, in zijn hoedanigheid van selectieve serotonineheropnameremmer, resulteert in een stijgend serotonineniveau in de bloed en wordt daarom overwogen voor de behandeling van alle psychische stoornissen die verband houden met een verlaagd serotonineniveau. Dit geldt vooral voor pathologische depressie. Het is nog niet voldoende bekend of manifeste depressie de oorzaak of het gevolg is van een serotoninedeficiëntie. Fluvoxamine wordt daarom primair voorgeschreven voor de behandeling van depressie. Volgens de oorspronkelijke goedkeuring halverwege de jaren tachtig is het medicijn ook expliciet bedoeld om te verbeteren obsessief-compulsieve stoornis​ In de loop van verdere toepassingen, die duidelijk verder gaan dan het oorspronkelijk onderzochte ziektespectrum, wordt het medicijn ook veelvuldig gebruikt voor de therapie of Angst stoornissen, paniekaanvallen, posttraumatisch spanning aandoeningen en voor sociale angst, zowel als voor prikkelbare darm syndroom. Behandeling met de SSRI fluvoxamine komt ook vrij vaak voor bij de diagnose borderline-syndroom, die kan worden geclassificeerd in het grensgebied tussen neurose en manifest psychose​ Empirisch bewijs is daarvoor naar voren gekomen Angst stoornissen, die kunnen uitgroeien tot sociale angstgaan bijvoorbeeld ook gepaard met verlaagde serotoninespiegels. Om de sociale angst en dus om de ontwikkeling van een aantal negatieve bijkomende symptomen te voorkomen, wordt het gebruik van fluvoxamine overwogen en soms ook de voorkeur van veel artsen. Naast zijn werkzaamheid wordt het medicijn vaak gewaardeerd om zijn relatief korte fysiologische halfwaardetijd van ongeveer 15 uur. De korte halfwaardetijd maakt een snelle omschakeling naar een alternatieve psychotrope drug mogelijk binnen een paar dagen als intolerantie voor de drug wordt vastgesteld.

Risico's en bijwerkingen

Fluvoxamine interfereert, net als andere remmers van selectieve serotonineremmers, relatief ongevoelig, unilateraal en systemisch in het metabolisme van monoaminen. Er is een eenzijdige toename van de serotonineconcentratie in de zenuwstelsel zonder een volledig begrip van de bijbehorende systemische effecten op veel relevante metabolische processen. Ondanks het onbetwiste behandelingssucces bij het verbeteren van een aantal psychopathologische aandoeningen, gaat het gebruik van fluvoxamine vaak gepaard met opkomende nadelige bijwerkingen. Angst, slaperigheid, tremoren en slaapstoornissen kunnen bijvoorbeeld optreden na inname van fluvoxamine. Evenzo is er vaak een toename van hart- snelheid evenals zweten en overgevoeligheidsreacties van de huid​ Vooral in combinatie met drugs dat leiden op een andere manier de serotoninespiegel verhogen, serotoninesyndroom kan een giftig overaanbod van serotonine ontstaan. Serotoninesyndroom gaat meestal gepaard met vertroebeling van het bewustzijn, spierstijfheid, tremoren en koorts en vereist onmiddellijke medische aandacht.