Producten
Empagliflozine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets. Het werd in 2014 goedgekeurd in de EU, de Verenigde Staten en veel landen (Jardiance). Empagliflozine wordt ook gecombineerd met gefixeerd metformine (Jardiance Met) evenals met linagliptine (Glyxambi). Trijardy XR is een vaste combinatie van empagliflozine, linagliptine en metformine.
Structuur en eigenschappen
Empagliflozine (C.23H27ClO7, Mr = 450.9 g / mol) is een -glucoside dat in de darm stabiel is voor α-glucosidasen. Het heeft structurele overeenkomsten met florizine, een niet-specifieke SGLT-remmer uit appelboomschors en een voorloper van moderne middelen.
Effecten
Empagliflozine (ATC A10BX12) heeft antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen. Het is een competitieve, krachtige en selectieve remmer van natrium-glucose co-transporter 2 (SGLT2). Deze transporteur is verantwoordelijk voor de reabsorptie van glucose bij de proximale tubulus van de nefron. Remming leidt tot een verhoogde uitscheiding van de suiker via de urine. De werkingsmechanisme is onafhankelijk van insuline, in tegenstelling tot andere antidiabetica. SGLT1, dat ook in de darm wordt aangetroffen, wordt niet geremd door empagliflozine.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn beschreven met diuretica, insulines en insuline secretagogen zoals sulfonylurea. Empagliflozine is geglucuronideerd en is een substraat van OAT, OATP, P-glycoproteïne en BCRP. Het heeft daarentegen geen interactie met CYP450.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten vaker plassen, dorst, hypoglycemie in combinatie met andere antidiabetica, vaginale spruw, vulvovaginitis, balanitis, infecties van de geslachtsorganen en urineweginfecties. De bijwerkingen zijn een gevolg van toegenomen glucose concentraties in de urine.
