Codeïne: medicijneffecten, bijwerkingen, dosering en gebruik

Producten

Codeine is alleen verkrijgbaar of in combinatie met andere actieve ingrediënten in de vorm van tablets, bruistabletten, capsules, dragees, stropen, druppels, bronchiale pastilles, en als zetpillen. Het wordt ook vast gecombineerd met paracetamol voor de behandeling van pijn (zie onder codeine paracetamol).

Structuur en eigenschappen

Codeine (C18H21NEE3, Mr = 299.36 g / mol) is -gemethyleerd morfine en komt van nature voor in opium van het papaver. Het bestaat als een basis in de vorm van een wit poeder of als kristallen die oplosbaar zijn bij koken water. in drugs, is het meestal aanwezig als codeïnefosfaathemihydraat (codeini phosphas hemihydricus), codeïne - H3PO4 - 0.5 uur2O, dat gemakkelijk oplosbaar is in water.

Effecten

Codeïne (ATC R05DA04) heeft centrale pijnstillende, hoestwerende, kalmerend, euforische en constiperende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan opioïde receptoren. De hoesten-irriterende effecten worden toegeschreven aan remming van het hoestcentrum in de hersenstam. Codeïne wordt veel gebruikt en prominent vermeld in het WHO-ensceneringsschema, maar het medische gebruik ervan is niet onomstreden in de wetenschappelijke literatuur. Sommige publicaties vragen bijvoorbeeld of codeïne echt effectief is tegen hoesten. De controverse omringt ook de variabele farmacokinetiek, die er vermoedelijk toe leidt dat sommige patiënten excessief op het medicijn reageren en anderen helemaal niet (zie hieronder). Moderne cruciale studies ontbreken.

Indicaties

Als hoesten onderdrukker voor prikkelbare hoest en als pijnstiller voor pijn. Codeïne kan worden gebruikt om te behandelen diarree maar is in veel landen niet officieel goedgekeurd voor dit doel.

Misbruik

Codeïne wordt misbruikt als een euforisch en depressivum bedwelmend. Zie het artikel Misbruik van voor informatie over dit onderwerp Hoestsiroop en Opioïden.

Dosering

Volgens het medicijnlabel.

Contra-indicaties

Er zijn veel voorzorgsmaatregelen waarmee u rekening moet houden bij het gebruik van codeïne. Ze zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Centraal depressieve medicijnen zoals sedativa, slaappillen, antidepressiva, neuroleptica, of alcohol, evenals anticholinergica, kan de bijwerkingen van codeïne. MAO-remmers zijn gecontra-indiceerd. Gelijktijdig gebruik van slijmoplossend middelen is niet geïndiceerd. Volgens de doctrine wordt codeïne door CYP2D6 gedemethyleerd als een pro-drug tot het actieve medicijn morfine. Dit zou betekenen dat codeïne zijn volledige effect niet zou kunnen uitoefenen in een slechte metaboliseerder van CYP2D6. Omgekeerd kan een Ultrasnelle Metabolizer een overdosis krijgen omdat deze grote hoeveelheden vormt morfine, en drug-drug interacties via CYP2D6 zou mogelijk zijn. Sommige experts zijn echter van mening dat codeïne-6-glucuronide, dat wordt gevormd door conjugatie, het actieve middel is (bijv. Vree et al., 2000). Codeïne wordt verder gedemethyleerd tot norcodeïne via CYP3A4 en gedeeltelijk onveranderd uitgescheiden.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten allergische reacties, histamine vrijlating, pruritus, lage bloeddruk, huid reacties, misselijkheid, braken, constipatie, droog mond, hoofdpijnslaperigheid, slaapstoornissen, kortademigheid, afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen.