Producten
Clomethiazol is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm en als mengsel (Distraneurin, UK: Heminevrin). Het werd in de jaren dertig bij Roche ontwikkeld.
Structuur en eigenschappen
Clomethiazol (C.6H8CNS, Mr = 161.65 g / mol) is een gechloreerd en gemethyleerd thiazoolderivaat. De verbinding is gerelateerd aan het thiazoolgedeelte van vitamine B1 (thiamine).
Effecten
Clomethiazole (ATC N05CM02) heeft kalmerend, slaapverwekkende en anticonvulsieve (spierverslappende) eigenschappen. Het versterkt de effecten van het remmende middel neurotransmitter GABA door interactie met de GABAA receptor. Vanwege de halfwaardetijd van ongeveer 4 uur heeft het een relatief korte werkingsduur. Clomethiazol heeft een lage en variabele orale biobeschikbaarheid.
Indicaties
- Age-gerelateerde slaapstoornissen (niet als permanente therapie).
- Toestanden van verwarring die gepaard gaan met agitatie en rusteloosheid bij ouderen.
- Alcoholopname: behandeling van predelirium, delirium tremens en acute ontwenningsverschijnselen onder gecontroleerde klinische omstandigheden.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. De dosis wordt op individuele basis aangepast. Stopzetting moet geleidelijk gebeuren om ontwenningsverschijnselen te voorkomen. Duur van de therapie moet kort worden gehouden (geen continue therapie) vanwege de kans op afhankelijkheid.
Misbruik
Clomethiazol kan als depressivum worden misbruikt verdovend. Het kan leiden tot psychische en fysieke afhankelijkheid.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Vermoedelijke slaapapneu-syndroom en bij alle centraal veroorzaakte ademhalingsstoornissen.
- Patiënten met acute intoxicatie door alcohol of andere stoffen die de centrale onderdrukken zenuwstelsel.
- Reeds bestaande afhankelijkheid van alcohol en andere psychotrope stoffen met uitzondering van acute behandeling van predelirium, delirium tremens en acute ontwenningsverschijnselen.
- Kinderen en adolescenten
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Clomethiazol is een substraat van CYP450-iso-enzymen, met name CYP2A6 en CYP3A4 / 5, terwijl het een remmer is van CYP2A6 en CYP2E1. Combinatie met andere centrale depressiva drugs of alcohol wordt niet aanbevolen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten verstopte neus en irritatie, die tot 20 minuten daarna kunnen optreden administratie. De bindvlies kan in sommige gevallen ook geïrriteerd zijn, en hoofdpijn kan tegelijkertijd voorkomen. Andere mogelijke bijwerkingen (selectie):
- Toename van bronchiale en speekselafscheiding, luchtweginfecties.
- Branden in de keel en neus-rhinitis, hoesten irritatie.
- Tolerantie, lichamelijke afhankelijkheid, ontwenningsverschijnselen.
- Vermoeidheidslaperigheid, kater, hoofdpijn.
- Maag-en darmstoornissen
- Verhoogd lever enzymen, lever disfunctie.
- Huidreacties, allergische reacties
- Lage bloeddruk
Overdosering veroorzaakt respiratoire en cardiovasculaire Depressie en kan levensbedreigend zijn.