Producten
Etravirine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Intelence). Het is sinds 2008 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Etravirine (C.20H15BrN6O Mr = 435.3 g / mol) is een gebromeerd aminopyrimidine en een benzonitril-derivaat. Het bestaat als een wit tot licht geelbruin poeder en is praktisch onoplosbaar in water. Etravirine heeft een niet-nucleosidestructuur en wordt daarom een NNRTI (non-nucleoside reverse transcriptase-remmer) genoemd.
Effecten
Etravirine (ATC J05AG) heeft antivirale eigenschappen tegen hiv-1, met effecten gebaseerd op remming van het virale enzym reverse transcriptase, dat een centrale rol speelt bij virale replicatie. Etravirine is effectief, zelfs in aanwezigheid van enige resistentie, en heeft een lange halfwaardetijd van maximaal 40 uur.
Indicaties
In combinatie met andere antiretrovirale middelen drugs om infecties met hiv-1 te behandelen.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden tweemaal daags na de maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
Etravirine is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Etravirine wordt gemetaboliseerd door CYP3A, CYP2C9 en CYP2C19 en is een zwakke inductor van CYP3A en een zwakke remmer van CYP2C9 en CYP2C19. Overeenkomstige drug-drug interacties mogelijk.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten uitslag, diarreehypertriglyceridemie, en misselijkheid.
