Producten
Canagliflozine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Invokana). Het werd in 2013 in de Verenigde Staten en de EU en in 2014 in veel landen goedgekeurd. Vokanamet is een vaste combinatie van canagliflozine en metformine. Het werd in 2014 ook in veel landen geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
Canagliflozine (C.24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) is een C-glucoside en een gefluoreerd fenylthiofeenderivaat. Het bestaat als canagliflozine-hemihydraat en is praktisch onoplosbaar in water. Canagliflozine is afgeleid van florizine, een natuurlijke en niet-selectieve SGLT-remmer uit appelboomschors.
Effecten
Canagliflozine (ATC A10BX11) heeft antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen en kan het gewicht verminderen. Het is een remmer van natrium-glucose co-transporter 2 (SGLT2). Deze transporteur is verantwoordelijk voor de reabsorptie van glucose bij de proximale tubulus van de nefron. Remming leidt tot verhoogde uitscheiding van glucose via de urine. De werkingsmechanisme is onafhankelijk van insuline, in tegenstelling tot andere antidiabetica.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Tablets worden eenmaal daags vóór de eerste maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstige nierziekte
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Canagliflozine wordt geconjugeerd door UGT1A9 en UGT2B4. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met UGT-inductoren zoals rifampicine, fenytoïne, fenobarbital en ritonavir en digoxine. Canagliflozine heeft een slechte wisselwerking met CYP450.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten vaginale spruw bij vrouwen, urineweginfecties, en frequent urineren. Deze bijwerkingen zijn te wijten aan de verhoogde glucose concentratie in de urine.
