Producten
Bazedoxifen is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Conbriza). Het is sinds 2010 in veel landen goedgekeurd. In 2015 een vaste combinatie met geconjugeerde oestrogenen was geregistreerd (Duavive). Dit artikel verwijst naar monotherapie.
Structuur en eigenschappen
Bazedoxifen (C.30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) is een niet-steroïde selectieve oestrogeenreceptormodulator ontwikkeld uit raloxifene. In plaats van de benzothiofeenring bevat bazedoxifen een indoolring. In het medicijn is het aanwezig als bazedoxifenacetaat. Het wordt door de fabrikant de 3e generatie SERM genoemd.
Effecten
Bazedoxifen (ATC G03XC02) is een niet-steroïde SERM met oestrogeen-agonistische en antagonistische eigenschappen. Het vertoont agonistische en antiresorptieve effecten op botweefsel en lipidenmetabolisme, maar heeft antagonistische effecten op borstweefsel en baarmoederslijmvlies. Bazedoxifen kan iets specifieker zijn dan raloxifene, vooral bij de baarmoeder.
Indicaties
- Voor de behandeling en preventie van postmenopauzaal osteoporose bij vrouwen met een verhoogd risico op breuk (Conbriza).
- Voor de behandeling van symptomen van oestrogeentekort bij postmenopauzale vrouwen met bevestigde menopauze en bewaard baarmoeder (Duavive).
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Het gebruikelijke dosis is 20 mg eenmaal daags ongeacht de maaltijden en het tijdstip van de dag. Een keer per dag administratie is mogelijk dankzij de lange halfwaardetijd van 28 uur.
Contra-indicaties
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Bazedoxifene is geconjugeerd in de lever voornamelijk op bazedoxifen-5-glucuronide. Het grootste deel wordt via de ontlasting uitgescheiden. Het cytochroom P450-systeem is dus slecht betrokken bij het metabolisme interacties op het niveau van het CYP-enzymsysteem worden als onwaarschijnlijk beschouwd.
Bijwerkingen
Heel gewoon bijwerkingen, zoals bij andere SERM's, inclusief doorspoelen, constipatie, en kalf krampen (spiertrekkingen). Overgevoeligheid, slaperigheid, misselijkheid, urticariaperifeer oedeem, verhoging van transaminase, verhoging van serumtriglyceriden, droog mond, en droge vagina komen vaak voor. Af en toe veneuze trombo-embolische voorvallen en, in zeer zeldzame gevallen, retinale ader trombose optreden.
