Producten
Raloxifene is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Evista). Het is sinds 2000 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Raloxifene (C.28H27NEE4S, Mr = 473.6 g / mol) is aanwezig in het medicijn als raloxifeenhydrochloride, een benzothiofeen en wit tot geelachtig poeder dat is matig oplosbaar in water.
Effecten
Raloxifene (ATC G03XC01) is een SERM met selectieve agonistische en antagonistische effecten op oestrogeengevoelige weefsels:
- Agonistische effecten op botten en gedeeltelijk op cholesterol metabolisme.
- Antagonistisch effect op borst- en baarmoederweefsel.
Indicaties
Voor de preventie en behandeling van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen. In de Verenigde Staten is het bovendien goedgekeurd voor de preventie van borstkanker.
Misbruik
Raloxifene kan worden misbruikt als een doping middel.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden en op hetzelfde tijdstip van de dag.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Vruchtbare vrouwen
- Huidige of eerdere veneuze trombo-embolische voorvallen.
- Verminderde leverfunctie
- cholestase
- Ernstige nierinsufficiëntie
- Onverklaarbare bloeding van de baarmoeder
- Endometriumkanker
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn waargenomen met vitamine K-antagonisten en colestyramine. Andere interacties zijn mogelijk vanwege hoge eiwitbinding.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten griep-achtige symptomen, vasodilatatie, blozen, galsteenziekte, perifeer oedeem, kuit krampen, lever en galaandoeningen, en oppervlakkig flebitis​ In zeldzame gevallen zijn veneuze en arteriële trombo-embolische voorvallen mogelijk.
