Azilsartan

Producten

Azilsartan is sinds 2011 in de Verenigde Staten en de EU in tabletvorm goedgekeurd (Edarbi). In veel landen werd het in augustus 2012 geregistreerd als het 8e lid van de sartaanse drugsgroep. In 2014 een vaste combinatie met chloortalidon werd goedgekeurd (Edarbyclor).

Structuur

Azilsartan (C.25H20N4O5, Mr = 456.5 g / mol) aanwezig in drugs in de vorm van de ester pro-drug azilsartan medoxomil, die tijdens absorptie​ Het is geformuleerd als de kalium zout azilsartankamedoxomil, een wit poeder dat vrijwel onoplosbaar is in water​ Belangrijke structurele elementen zijn de benzimidazool-, de bifenyl- en de 4-oxadiazoolring.

Effecten

Azilsartan (ATC C09CA09) heeft antihypertensieve eigenschappen. Het is een selectieve antagonist van angiotensine II op de AT1-receptor. Angiotensine II is een peptidehormoon dat rechtstreeks betrokken is bij de ontwikkeling van hypertensie. Het heeft een krachtig vasoconstrictief effect en verhoogt de afgifte van aldosteron, wat op zijn beurt een verhoogde afgifte veroorzaakt water en natrium retentie.

Indicaties

Voor de behandeling van hoge bloeddruk (essentieel hypertensie).

Dosering

Volgens het medicijnlabel. De tablets worden eenmaal daags en onafhankelijk van maaltijden ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap
  • Combinatie met aliskiren bij patiënten met suikerziekte mellitus of verminderde nierfunctie.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Azilsartan wordt gemetaboliseerd door CYP2C9. Volgens het medicijnetiket, nee interacties zijn opgemerkt bij vaak gebruikte antihypertensiva. Gelijktijdig gebruik van NSAID's en COX-2-remmers wordt niet aanbevolen omdat het antihypertensieve effect kan worden verzwakt en de nierfunctie kan worden aangetast. Andere drug-drug interacties zijn mogelijk met lithium, kaliumsparende diureticaen kalium.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten diarree, lage bloeddruk, misselijkheid, 피로, zwakte, spier krampenduizeligheid, en hoesten.