Tranexaminezuur is een antifibrinolytisch middel en remt het oplossen van bloed stolsels. De stof wordt gebruikt om bloedingen veroorzaakt door hyperfibrinolyse te stoppen en te voorkomen.
Wat is tranexaminezuur?
De substantie tranexaminezuur is een antifibrinolytisch middel. Het remt het fibrinolytische systeem en remt dus uiteindelijk het oplossen van stolsels (fibrinolyse). Tranexaminezuur wordt uitsluitend synthetisch geproduceerd en is vergelijkbaar met lysine De stof behoort tot de groep van para-aminocarboxylzuur zuren Tranexaminezuur is gemakkelijk oplosbaar in water, maar slecht oplosbaar in ethanol en diethyl ether De stof bestaat in vaste geaggregeerde toestand als een beige-gekleurde vaste stof, de smeltpunt ligt tussen 386 en 392 graden Celsius. Bij deze temperaturen vindt ontleding van de stof plaats. De kies massa van tranexaminezuur is 157.21 gx mol ^ -1. De chemische formule van de stof is C8H15NO2.
Farmacologische werking
Tranexaminezuur wordt peroraal, intraveneus of lokaal toegediend. De biobeschikbaarheid van de stof na peroraal administratie is 30-50% en wordt niet beïnvloed door gelijktijdige voedselinname. Plasma eiwitbinding is 3%, waarbij de stof bijna uitsluitend aan plasmine is gebonden. Tranexaminezuur is 100% placenta maar slechts één procent compatibel met moedermelk. Metabolisatie vindt enigszins plaats in de lever, en 95% van de stof wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Er is geen uitscheiding in de ontlasting. De halfwaardetijd van tranexaminezuur is 2 uur. Farmacodynamisch gezien veroorzaakt het medicijn blokkering van de vorming van plasmine. Deze blokkering vindt plaats door remming van de proteolytische activiteit van plasminogeenactivatoren. In het algemeen resulteert dit erin dat plasmine wordt belemmerd in zijn vermogen of taak om fibrine op te lossen (te lyseren). Wanneer tranexaminezuur laag wordt gedoseerd, werkt het als een competitieve remmer van plasmine, maar bij hogere doses is het een niet-competitieve remmer. Metabolisme in de lever is erg klein, zoals hierboven vermeld, en 95% van eliminatie is nier. Als tranexaminezuur samen met factor IX wordt toegediend, is het risico van trombose stijgt. Vanwege de bijna uitsluitend nierfunctie eliminatie dosis moet worden afgesteld in het geval van nierinsufficiëntie De werkzame stof wordt oraal toegediend in de vorm van tablets or bruistabletten Bovendien, intraveneus administratie is mogelijk. Omdat de stof ook actief is in urine, kan het ook worden gebruikt om bloedingen in de urinewegen te behandelen.
Medische toepassing en gebruik
Tranexaminezuur is een antifibrinolytisch middel. De stof wordt medisch gebruikt therapie bij bloeding als gevolg van hyperfibrinolyse, verhoogd bloed oplossen van stolsel, en voor profylaxe van bloeding als gevolg van mogelijke winterslaapfibrinolyse. Bovendien wordt tranexaminezuur gebruikt als tegengif voor bloeding tijdens fibrinolytisch therapie Andere indicaties zijn het bevorderen van coagulatie bij postnatale (postpartum) bloeding, profylaxe van bloeding tijdens tandheelkundige ingrepen bij hoogrisicopatiënten en bloedingsprofylaxe bij chirurgische ingrepen met een hoog bloedingsrisico. Verder wordt tranexaminezuur gebruikt in hypermenorroe, als aanvullende medicatie in de administratie of fibrinogeen en in erfelijk angio-oedeem. In het geval van neusbloedingen, kan het worden aangebracht door middel van een vernevelaar.
Risico's en bijwerkingen
Bijwerkingen van tranexaminezuur zijn onder meer allergieën, huid huiduitslag, verhoogd risico op theombosis bij patiënten met aanleg hiervoor (dit kan leiden tot een hartinfarct, beroerteen pulmonaal embolie), boezemfibrillerenen visuele stoornissen. Het risico van trombose wordt verder verhoogd bij gelijktijdige toediening van factor IX. Tranexaminezuur mag niet worden ingenomen in geval van reeds bestaande trombose, noch tijdens het geven van borstvoeding. In geval van ernstige bloeding in de urinewegen, coagulum ("bloed bloedstolsels ”) kunnen vormen, wat kan leiden naar urineretentie Verder zijn er relatieve contra-indicaties, bijvoorbeeld in het geval van consumptiecoagulopathie. Hierbij moet het individuele risico door de arts worden afgewogen. Hetzelfde geldt voor bloedingen in de urinewegen. Tranexaminezuur is hier effectief, maar er bestaat een risico op stollingsvorming, die dit kan veroorzaken urineretentie Dit is dus ook een relatieve contra-indicatie waarbij het risico door de arts moet worden afgewogen. Tranexaminezuur is op recept verkrijgbaar en mag dus alleen door een arts worden toegediend of voorgeschreven, aangezien toediening altijd moet worden voorafgegaan door een diagnostische evaluatie en afweging van het individuele risico.
