Producten
Tolterodine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van langdurige afgifte capsules (Detrusitol SR). Het is sinds 2000 in veel landen goedgekeurd. Het opvolgerproduct, fesoterodine (Toviaz), werd uitgebracht in 2008 en desfesoterodine (Tovedeso) in 2019. Een niet-vertraagd preparaat is ook commercieel verkrijgbaar in de Verenigde Staten (Detrol).
Structuur en eigenschappen
Tolterodine (C.22H31NEE, M.r = 325.5 g / mol) is een tertiair amine. Het is aanwezig in drugs als tolterodinetartraat, een wit kristallijn poeder oplosbaar in water bij 12 mg / ml. Tolterodine wordt door CYP2D6 gebiotransformeerd in de actieve metaboliet desfesoterodine (tovedeso). fesoterodine wordt ook gemetaboliseerd tot dezelfde metaboliet, maar door ester hydrolyse, die onderhevig is aan minder interindividuele variabiliteit.
Effecten
Tolterodine (ATC G04BD07) heeft parasympatholytische eigenschappen. Het is een competitieve remmer van de muscarinereceptor blaas wandspier, die een belangrijke rol speelt bij de uitscheiding via de urine en de pathogenese van prikkelbare blaas​ Volgens de literatuur is tolterodine in vitro niet selectief voor een bepaald receptorsubtype. In vivo bindt het echter bij voorkeur aan de blaas in plaats van de speekselklieren​ Desalniettemin droog mond is de meest voorkomende bijwerking.
Indicaties
Voor de behandeling van hyperactieve blaas.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Het gebruikelijke dosis is 2 tot 4 mg met of zonder voedsel. Vanwege de doseringsvorm met langdurige afgifte, eenmaal daags administratie volstaat ondanks de relatief korte halfwaardetijd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Urineretentie
- Ernstige colitis ulcerosa
- Giftige megacolon
- Onbehandeld nauwe kamerhoekglaucoom
- myasthenia gravis
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Tolterodine wordt gemetaboliseerd door CYP2D6 en CYP3A4. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. Andere interacties zijn beschreven met cholinesteraseremmers, anticholinergica, metoclopramide en cisapride.
Bijwerkingen
Bijwerkingen kan grotendeels worden toegeschreven aan de anticholinerge eigenschappen van het medicijn. De meest voorkomende bijwerkingen omvatten droog mondslaperigheid, 피로, slapeloosheid, hoofdpijnduizeligheid, gezichtsstoornissen, sinusitis, winderigheid, indigestie, pijn in de buik, constipatie, droog huid, blozen van de huid, perifeer oedeem en dysurie.
