fesoterodine

Producten

Fesoterodine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van langdurige afgifte tablets (Toviaz). Het is sinds 2007 in de EU en sinds 2008 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Fesoterodine (C.26H37NEE3, Mr = 411.58 g / mol) aanwezig in drugs als fesoterodinefumaraat. Het is een ester prodrug en wordt snel en volledig gehydrolyseerd tot zijn actieve metaboliet desfesoterodine (tovedeso, 5-hydroxymethyltolterodine). Deze metaboliet wordt ook gevormd door CYP2D6 uit tolterodine (Detrusitol), die is goedgekeurd voor dezelfde indicatie.

Effecten

Fesoterodine (ATC G04BD11) is een competitieve en specifieke muscarinereceptorantagonist. Volledige effecten worden binnen 2-8 weken vertraagd. Het potentiële voordeel van fesoterodine ten opzichte van tolterodine is de lagere interindividuele variabiliteit in ester hydrolyse. Een niet onbelangrijk deel van de bevolking is inderdaad niet in staat om de actieve metaboliet uit te vormen tolterodine (CYP2D6 trage metaboliseerders).

Indicaties

Voor de behandeling van hyperactieve blaas.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Fesoterodine wordt eenmaal daags met of zonder voedsel ingenomen. Het maximale dagelijkse dosis bedraagt ​​8mg.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Urineretentie
  • Maagretentie
  • Onbehandeld nauwe kamerhoekglaucoom
  • myasthenia gravis
  • Ernstige verslechtering van de leverfunctie
  • Gelijktijdig gebruik van sterke of matige CYP3A4-remmers bij patiënten met matige tot ernstige lever- of nierinsufficiëntie.
  • Shweree colitis ulcerosa
  • Giftige megacolon

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Fesoterodine wordt snel en volledig gehydrolyseerd tot de actieve metaboliet 5-hydroxymethyltolterodine, een substraat van CYP2D6 en CYP3A4. Daarom kunnen geschikte CYP-remmers de concentratie van de metaboliet en de effecten ervan versterken en bijwerkingen. anders anticholinergica, zoals tricyclisch antidepressiva, kan de bijwerkingen. Fesoterodine kan de effecten van prokinetiek verminderen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten droog mond, Urineweginfectiedysurie, duizeligheid, slapeloosheid, hoofdpijn, droge ogen, droge keel, lager pijn in de buik, diarree, indigestie, constipatie en misselijkheid.