Tilidine: effecten, gebruik en risico's

Tilidine is een pijn verlichter. Het is een van de opioïden.

Wat is Tilidine.

Tilidine is een pijn verlichter. Het is een van de opioïden. Tilidine behoort tot de groep van opioïde analgetica. Opioïden hebben pijnstillende eigenschappen. Ze hebben echter het nadeel dat ze een potentieel risico van afhankelijkheid vormen. Om dergelijke afhankelijkheid en ongewenste bijwerkingen tegen te gaan, een combinatie van tilidine en zijn antagonist naloxon wordt meestal gebruikt. Het synthetische medicijn tilidine werd eind jaren zestig ontwikkeld door het Duitse farmaceutische bedrijf Gödecke, dat tegenwoordig tot de Pfizer-groep behoort. Aanvankelijk werd het actieve ingrediënt op de markt gebracht in de vorm van druppels. Op deze manier maakten de druppels het gemakkelijker dosis de pijnstiller​ Na verloop van tijd werd echter duidelijk dat tilidine afhankelijkheid bij patiënten kan veroorzaken. Om deze reden werd het medicijn niet meer gebruikt bij mensen met een drugsverslaving. Ten slotte, om het risico op verslaving te voorkomen, naloxon was toegevoegd. Dus, naloxon vertegenwoordigt een opioïde antagonist die het effect van opioïden opheft. Het heeft het vermogen om te binden aan dezelfde receptoren als tilidine, maar zonder een overeenkomstig effect op te wekken. Op deze manier is naloxon ook geschikt voor de behandeling van opioïde-intoxicatie.

Farmacologische werking

Het werkingsmechanisme van Tilidine is gebaseerd op het feit dat het opioïde receptoren in het lichaam activeert. Het lichaam is endorfines, die ook als pijnstillers werken, binden ook aan deze receptoren. Vanwege de activering van de receptoren door tilidine is er een indirecte remming van de neurale systemen waarvan pijn wordt overgedragen in het lichaam. Het duurt ongeveer 15 minuten voordat het pijnstillende effect van tilidine aanhoudt. Gedurende deze periode vindt de omzetting van het actieve ingrediënt in nortilidine, dat feitelijk verantwoordelijk is voor het analgetische effect van het medicijn, plaats binnen de lever​ Over het algemeen werkt tilidine ongeveer 3 tot 5 uur. Tilidine heeft niet alleen het effect van pijnverlichting, maar heeft ook invloed op de perceptie. Om deze reden voelt de patiënt de pijn minder intens en wordt hij in een positievere stemming gebracht. Het werkingsmechanisme van tilidine is dus vergelijkbaar met morfine, die wordt beschouwd als de belangrijkste vertegenwoordiger van opioïden. De combinatie van tilidine en naloxon is bedoeld om misbruik van de pijnstiller door overdosering of injectie in de arm. De combinatie van werkzame stoffen kan zijn positieve eigenschappen alleen ontwikkelen als deze via druppels in het maagdarmkanaal terechtkomt, capsules or tablets​ Op deze manier wordt naloxon grotendeels geïnactiveerd in de maag, waardoor alleen het effect van tilidine overblijft. Bij injectie in de arm, zoals vaak het geval is bij drugsverslaafden, vervalt de euforische werking van tilidine omdat deze eigenschap wordt onderdrukt door naloxon.

Medische toepassing en gebruik

Voor gebruik wordt tilidine gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige pijn. Hier is de gebruiksperiode beperkt om gewenning aan het opioïde te voorkomen, maar dit is niet altijd mogelijk. Dus vooral mensen die er last van hebben chronische pijn bent vaak voor langere tijd afhankelijk van tilidine. De meest voorkomende indicaties voor tilidine zijn pijn van kanker, pijn na een operatie, pijn door ongelukken en pijn na een hart- aanval. Het actieve ingrediënt is ook geschikt voor de behandeling van inflammatoire reumatische aandoeningen. Het kan ook nuttig zijn om tilidine als preventieve maatregel in te nemen als er al ernstige pijn te verwachten is. In Duitsland wordt tilidine ingenomen in de vorm van langdurige afgifte tablets en druppels en in combinatie met naloxon. In deze combinatie valt de pijnstiller niet onder de verdovend Receptverordening (BtMVV) in dit land, omdat op deze manier de kans op afhankelijkheid en misbruik kan worden voorkomen. De BtMVV is echter van toepassing op tilidinepreparaten waarin het werkzame bestanddeel direct vrijkomt sinds 2013. De combinatie van tilidine + naloxon is ook verkrijgbaar als een algemeen​ Aangezien tilidine op recept verkrijgbaar is, kan het alleen worden verkregen op recept van een specifieke arts voor BTM.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van tilidine kan verschillende bijwerkingen hebben. Bijvoorbeeld, misselijkheid en braken komen vaak voor bij gebruik van aanhoudende afgifte tablets. In sommige gevallen slaperigheid, 피로, duizeligheid, hoofdpijnmeer zweten, pijn in de buik en diarree zijn ook mogelijk. Misselijkheid, brakenslaperigheid en duizeligheid kan ook optreden bij het nemen van druppels. De ongewenste bijwerkingen zijn vooral duidelijk aan het begin van de therapie​ Hoe langer de behandeling duurt, hoe meer de bijwerkingen afnemen. Om bijwerkingen te voorkomen, wordt patiënten geadviseerd lichamelijke inspanning te vermijden. Tilidine mag helemaal niet worden ingenomen in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel. Mensen die afhankelijk zijn van opiaten, moeten ook tilidine + naloxon vermijden, aangezien naloxon ernstige ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken. Andere contra-indicaties voor tilidine zijn onder meer lever disfunctie en cirrose. Tilidine moet worden ingenomen tijdens zwangerschap en borstvoeding alleen na een grondige afweging van risico's en voordelen door de arts. Voor kinderen is tilidine geschikt vanaf twee jaar. Tilidine op hetzelfde moment in als sedativa or alcohol kan het effect van de pijnstiller​ Er is zelfs een risico op ademstilstand. Omdat interacties die moeilijk te beoordelen zijn, gelijktijdig administratie van tilidine en andere opioïden moeten worden vermeden.