Solifenacin

Producten

Solifenacine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Vesicare, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 2006 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Solifenacine (C.23H26N2O2, Mr = 362.5 g / mol) is een tertiair amine en een fenylchinolinederivaat dat structurele overeenkomsten vertoont met atropine. Het is aanwezig in drugs als (1) - (3) -solifenacinesuccinaat, een wit tot geelachtig wit kristallijn poeder dat is zeer oplosbaar in water.

Effecten

Solifenacine (ATC G04BD08) heeft parasympatholytische eigenschappen. Het is een competitieve en selectieve remmer van de muscarinereceptor M3, die samen met M2 op de blaas muurspieren, speelt een belangrijke rol bij de uitscheiding via de urine en de pathogenese van prikkelbare blaas. Het moet worden toegevoegd als een voorbehoud dat ondanks blaas selectiviteit, bijwerkingen op andere organen komen ook voor met solifenacine.

Indicaties

Voor de behandeling van hyperactieve blaas geassocieerd met de volgende symptomen: urgentie om te plassen, vaker urineren, en / of urge-incontinentie.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Solifenacine kan eenmaal daags worden ingenomen vanwege de lange halfwaardetijd van 45 tot 68 uur. Het wordt onafhankelijk van maaltijden ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Urineretentie
  • Niet-aangepast nauwekamerhoekglaucoom
  • Ernstige gastro-intestinale aandoening
  • myasthenia gravis
  • Ernstige leverdisfunctie
  • Hemodialysepatiënten
  • Ernstige nierinsufficiëntie of matige leverinsufficiëntie gelijktijdig met een sterke CYP3A4-remmer, inclusief patiënten die risico lopen op deze aandoeningen.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Solifenacine wordt door CYP3A4 gebiotransformeerd in overwegend inactieve metabolieten. Overeenkomstige drug-drug interacties met remmers, inductoren en substraten zijn mogelijk. Er werd bijvoorbeeld een relevante verhoging van de AUC waargenomen bij gelijktijdige behandeling met de krachtige CYP-remmer ketoconazol. Farmacodynamisch interacties zijn mogelijk met andere parasympatholytica, parasympathomimetica, en prokinetiek.

Bijwerkingen

Bijwerkingen kan grotendeels worden toegeschreven aan de anticholinerge eigenschappen van het medicijn. De meest voorkomende bijwerkingen omvatten droog mond, constipatie, misselijkheid, indigestie, pijn in de buiken visuele stoornissen.