oxybutynine

Producten

Oxybutynine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en als transdermale pleister (Ditropan, Kentera). Het is sinds 1988 in veel landen goedgekeurd en de pleister voor transdermaal gebruik is sinds 2007 verkrijgbaar. Er worden ook extemporane formuleringen geproduceerd; zie Intravesicale oxybutynine-oplossing (voor gebruik in de urine blaas​ In de Verenigde Staten zijn andere doseringsvormen uitgebracht die in veel landen niet verkrijgbaar zijn. Deze omvatten transdermaal gels, die worden toegepast op de huid en laat het actieve ingrediënt via de huid in de bloedbaan komen.

Structuur en eigenschappen

Oxybutynine (C.22H31NEE3, Mr = 357.5 g / mol) is een racemaat dat structureel verwant is aan atropine​ Het is een tertiair amine en is aanwezig in drugs hetzij als base, hetzij als oxybutyninehydrochloride. Oxybutyninehydrochloride is een witte kristallijne stof poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water.

Effecten

Oxybutynine (ATC G04BD04) heeft parasympatholytische (anticholinerge), spasmolytische en plaatselijke verdoving eigendommen. Het ontspant blaas gladde spieren, vermindert de aandrang tot urineren en de frequentie van het legen van de blaas. Het vermindert ook de afscheiding van de zweetklieren​ De effecten zijn te wijten aan competitief antagonisme bij muscarine M-acetylcholine receptoren.

Indicaties

Niet alle toedieningsvormen zijn goedgekeurd voor alle indicaties. Oxybutynine kan ook off-label worden gebruikt voor ernstig zweten (hyperhidrose), maar is in veel landen niet goedgekeurd voor dit doel door regelgevende autoriteiten.

Dosering

Volgens de SmPC. Oxybutynine wordt peroraal en transdermaal toegediend; bepaalde onvoorbereide formuleringen worden aanvullend intravesicaal toegediend.

Contra-indicaties

Oxybutynine is gecontra-indiceerd bij tal van aandoeningen en ziekten vanwege zijn anticholinerge eigenschappen. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Oxybutynine wordt gebiotransformeerd door CYP3A4 en ondergaat een hoge dosis first-pass metabolisme bij orale toediening, verminderen biobeschikbaarheid tot 6% laag. Overeenkomstig medicijn interacties zijn mogelijk. Andere anticholinergica kan de anticholinerge bijwerkingen van oxybutynine versterken en moet worden vermeden of met voorzichtigheid worden gebruikt. De parasympatholytische eigenschappen van het medicijn kunnen de darmtransit vertragen en de absorptie van andere drugs​ De effectiviteit van cholinerge drugs en prokinetiek kan worden afgeschaft. Alcohol kan verhoogde slaperigheid veroorzaken.

Bijwerkingen

Potentieel bijwerkingen ontstaan ​​voornamelijk als gevolg van de anticholinerge eigenschappen van oxybutynine. De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn: